Цимикоксиб относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2 и действует преимущественно на очаг воспаления. Механизм действия связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ-2) - фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты в простагландины.
На ЦОГ-1 цимикоксиб влияет существенно меньше, что обуславливает его пониженное воздействие на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.