Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Ципрофлоксацин
Международное наименование:
CIPROFLOXACIN
Регистрационный номер CAS:
85721-33-1
Брутто-формула:
C17H18FN3O3
Номенклатура ИЮПАК:
1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-quinoline-3-carboxylic acid

1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Ципрофлоксацин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ciprofloxacin - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ciprofloxacine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ciprofloxacin - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ципрофлоксацин
Фармакопея США
ciprofloxacin - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
ciprofloxacina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
ciprofloxacin - Ph.Eur.
Фармакопея Индии
ciprofloxacin - IP
Международная фармакопея
ciprofloxacinum
Фармакопея Китая
环丙沙星


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Ципрофлоксацин:


Ципрофлоксацин выпускается в России в следующих лекарственных формах
капли глазные
Ципрофлоксацин капли глазные; АО ПФК "Обновление"  

0.3%

капли глазные;


капли глазные и ушные
 

0.3%

капли глазные и ушные;

Ципрофлоксацин капли - ROMPHARM

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.

 

0.3%

капли глазные и ушные;


капли ушные

Ципромед капли ушные - CELGENE

Сентисс Фарма Пвт. Лтд.

Ципромед капли ушные; Сентисс Фарма Пвт. Лтд.  

0.3%

капли ушные;


концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий

Ципринол концентрат - КРКА

АО "КРКА, д.д., Ново место"

Ципринол концентрат для приготовления раствора для инфузий; АО "КРКА, д.д., Ново место"  

10 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий;

 

10 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий;


мазь глазная
Офтоципро мазь глазная; АО "Татхимфармпрепараты"  

0.3%

мазь глазная;


р-р д/в/в введ.
Ципрофлоксацин раствор для внутривенного введения; ЗАО НПЦ "ЭЛЬФА"  

200 мг/100 мл

раствор для внутривенного введения;


р-р д/инфузий

Басиджен раствор - Otsuka Pharmaceutical India

Оцука Фармасьютикал Индия Прайвит Лимитед

 

2 мг/мл

раствор для инфузий;

Цифлокс-Алиум раствор - Алиум

ООО Производственная фармацевтическая компания "Алиум"

 

2 мг/мл

раствор для инфузий;


таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.

Цифран ОД таблетки - Sun

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

Цифран ОД таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой; Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд  

500 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. обол.
 

250 мг

таблетки покрытые оболочкой;

 

250 мг

таблетки покрытые оболочкой;


таб., покр. плен. обол.

Цифлоксинал таблетки - PRO.MED.CS

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

 

250 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Цифран таблетки - Sun

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

 

250 мг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.
Ципринол СР таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой; ООО "КРКА-РУС"  

500 мг

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Бледный до слегка желтоватого кристаллический порошок, растворим в 0,1 н. соляной кислоте, практически нерастворим в воде и этаноле.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.
Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания к применению

Для системного применения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцесс, флегмона), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); венерические заболевания (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз), инфекции органов брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ, желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера), бактериемия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
В офтальмологии: инфекционно-воспалительные заболевания глаз (острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит, инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел), пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
В оториноларингологии: наружный отит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст (до 18 лет, окончания периода интенсивного роста — для системного применения); в офтальмологии: вирусный кератит, детский возраст (до 1 года — для глазных капель, до 2 лет — для глазной мази).

Побочные действия - Ципрофлоксацин

При системном применении
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, эпигастральные и абдоминальные боли, дискомфорт в животе, икота, язвы, сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта, метеоризм, кровотечения в ЖКТ, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, ощущение беспокойства, инсомния, кошмарные сны, спутанность сознания, депрессия, фобии, ощущение усталости, нарушение зрения (изменение цветового зрения, диплопия, нистагм, боль в глазах), нарушение вкуса, обоняния, шум в ушах, транзиторное нарушение слуха, изменение настроения, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, парестезия, потливость, атаксия, тремор, судороги, токсический психоз, паранойя, галлюцинации, мигрень.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, кардиоваскулярный коллапс, аритмия, церебральный тромбоз, пароксизмальная тахикардия, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина.
Со стороны респираторной системы: легочная эмболия, диспноэ, дыхательный дистресс, бронхоспазм, выпот в плевру.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендовагинит.
Со стороны мочеполовой системы: частое мочеиспускание, кристаллурия, гематурия, цилиндрурия, полиурия, протеинурия, ацидоз, задержка мочи, геморрагический цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия.
Аллергические реакции: сыпь, петехии, пузыри, папулы, кожный васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, отек губ, лица, шеи, конъюнктивы, конечностей, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: гиперпигментация, эозинофилия, лихорадка, фотосенсибилизация, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, креатинина, мочевины, сывороточных триглицеридов, глюкозы, калия, билирубина; дисбактериоз, кандидоз; на месте в/в введения — боль, ощущение жжения, флебит.
При местном применении: аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы или в области барабанной перепонки; редко — отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, в/в, местно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекционного процесса, состояния организма, возраста, массы тела, функционального состояния почек. Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500–750 мг) 2–3 раза в сутки; пролонгированную форму принимают 1 раз в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей — 500 мг в сутки в 2 приема, при остром гонорейном уретрите — 0,5 г однократно. В/в капельно — по 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг) 2 раза в сутки; продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг.
Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 30%.
При тяжелом течении инфекции и/или невозможности приема таблеток внутрь лечение начинают с в/в инфузии. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Средняя длительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости; в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес — при остеомиелите и 7–14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.
Местно: при легкой и умеренно выраженной инфекции глазные капли закапывают по 1–2 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч, при тяжелой инфекции — по 2 капле каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
Глазную мазь закладывают за нижнее веко пораженного глаза.
Ушные капли: закапывают по 5 капель в пораженное ухо 3 раза в сутки. После исчезновения симптомов заболевания применение следует продолжить в течение последующих 48 ч.

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ (может быть выведено лишь 10% препарата); все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (безопасность и эффективность применения у женщин в период беременности не установлена). Ципрофлоксацин проходит через плаценту. Показано, что ципрофлоксацин вызывал артропатию у молодых животных. В экспериментах на крысах и мышах, получавших ципрофлоксацин в дозах, превышающих обычную суточную дозу для человека в 6 раз, неблагоприятного действия на плод не выявлено. В опытах на кроликах, получавших внутрь дозы ципрофлоксацина 30 и 100 мг/кг, показано, что ЛС вызывает нарушение функций ЖКТ, приводящее к потере массы тела у самок и увеличению числа выкидышей; однако тератогенного действия не выявлено. При в/в введении доз до 20 мг/кг ципрофлоксацин не оказывал токсического действия на организм матери и эмбрион, не проявлял тератогенного действия.
Использование местных форм ципрофлоксацина при беременности возможно, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лактации следует решить, прекращать прием ципрофлоксацина или грудное вскармливание, основываясь на степени важности применения ЛС для матери.
С осторожностью использовать местные формы ципрофлоксацина в период кормления грудью (неизвестно, экскретируется ли ципрофлоксацин в грудное молоко при местном применении).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

При нарушении функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин (рекомендуется применять за 2 ч до или через 4 ч после этих препаратов) снижают всасывание. Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови. Уменьшает клиренс и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина и теофиллина (возрастает вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и других пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС. Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии). Инфузионные растворы ципрофлоксацина, готовые к использованию, можно совмещать с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, раствора Рингера, Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% декстрозы с 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.

Особые указания

В связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только по жизненным показаниям при патологии ЦНС в анамнезе: органических поражениях мозга, эпилепсии, понижении судорожного порога, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови).
У пациентов с аллергическими реакциями на производные фторхинолона в анамнезе возможно развитие реакции на ципрофлоксацин. В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи.
Сообщалось о случаях кристаллурии, особенно у больных с щелочной реакцией мочи (pH 7 или выше). Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
При появлении болей в сухожилиях или появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления или разрыва сухожилия во время лечения фторхинолонами).
Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами. Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД, показатели ЭКГ). Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к другим химиотерапевтическим препаратам.
Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических средств интервал между введениями должен составлять не менее 5 мин.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019