Ципротерон

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Препарат полностью всасывается после приема внутрь. C_max препарата в сыворотке крови достигается в среднем через 2.8±1.1 ч. Связывание с белками (преимущественно с альбуминами) сыворотки крови составляет около 96%.

T_1/2 составляет 42.8±9.7 ч. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой, часть препарата выводится в неизмененном виде. Соотношение препарата в моче и желчи составляет 3:7.

Для лечения рака предстательной железы Ципротерон назначается в дозе 200-300 мг/сут, разделенной на 2-3 приема, ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат следует отменить.

Таблетки Ципротерона следует принимать после еды, запивая их небольшим количеством воды.

У мужчин— метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона— ГнРГ), гиперсексуальность. У женщин— выраженные явления андрогенизации (в т.ч. тяжелый гирсутизм, тяжелая андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи). У детей— преждевременное половое развитие.

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени при раке предстательной железы), синдром Дубина— Джонсона, синдром Ротора, депрессия (тяжелые формы), тромбоэмболический синдром, беременность, кормление грудью.

Боль в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, беспокойство или депрессия, усталость, снижение способности концентрации внимания, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, аллергические реакции; при больших дозах— нарушение функции печени. У мужчин— подавление сперматогенеза (снижение способности к оплодотворению, обычно восстанавливается через 3–4 мес после отмены препарата), гинекомастия (в т.ч. в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков). У женщин— ощущение напряженности в молочных железах, подавление овуляции. У детей— угнетение коры надпочечников (при высокодозной терапии), печеночная недостаточность. При быстром в/м введении— кашель, одышка.

Симптомы: тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Противопоказано при беременности (перед началом терапии женщины должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование, условием начала терапии является отсутствие беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при сочетании с агонистами ГнРГ. На фоне ципротерона может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.