Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Цизаприд

Цизаприд - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Цизаприд - Medzai.net
Международное наименование:
CISAPRIDE
Регистрационный номер CAS:
81098-60-4
Брутто-формула:
C23H29ClFN3O4
Номенклатура ИЮПАК:
4-amino-5-chloro-N-[(3S,4R)-1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxy-4-piperidyl]-2-methoxy-benzamide

4-amino-5-chloro-N-[(3S,4R)-1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxy-4-piperidinyl]-2-methoxybenzamide

Поделиться в соц. сетях:

Цизаприд - Химические соединения

Цизаприд
Международное наименование:
CISAPRIDE
Регистрационный номер CAS:
81098-60-4
Брутто-формула:
C23H29ClFN3O4
Номенклатура ИЮПАК:

4-amino-5-chloro-N-[(3S,4R)-1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxy-4-piperidyl]-2-methoxy-benzamide

4-amino-5-chloro-N-[(3S,4R)-1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxy-4-piperidinyl]-2-methoxybenzamide

CISAPRIDE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
260779-88-2
Брутто-формула:
C23H29ClFN3O4.H2O
CISAPRIDE TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
189888-25-3
Брутто-формула:
C23H29ClFN3O4.C4H6O6

Цизаприд - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
cisapride
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
cisapride anhydre
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
cisapride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Цизаприд
Фармакопея США
cisapride
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
cisapride
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
cisapride
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
cisapridum
Фармакопея Китая
西沙必利


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Цизаприд

  • суспенз. д/приема внутрь

Фармакодинамика

Повышает тонус и двигательную активность ЖКТ, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и гастродуоденальный рефлюкс, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой и толстой кишке. Снижает порог антральной стимуляции. Механизм действия цизаприда связывают с повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжжеечных сплетений в кишечнике. Полагают, что цизаприд является агонистом серотониновых 5-HT4-рецепторов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Цизаприд при приеме внутрь

После приема внутрь цизаприд полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень и через стенку кишечника. Абсолютная биодоступность составляет 35-40%.
Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4.
Главные пути метаболизма - окислительное N-деалкилирование (с образованием основного метаболита норцизаприда) и ароматическое гидроксилирование.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
T1/2 составляет около 10 ч.
Более 90% дозы выводится в виде метаболитов с мочой с калом приблизительно в эквивалентных количествах.

Дозировка

Дозировка - Цизаприд при приеме внутрь
Взрослым: по 5–10мг или по 10мл суспензии 3–4 раза в сутки за 15 мин до еды и перед сном. При необходимости до 20мг на прием. Детям— по 0,15–0,3мг/кг 2–3 раза в сутки.

Показания к применению

Показания к применению - Цизаприд при системном применении
Желудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Цизаприд при системном применении

Головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость, мигрень, тремор, нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, аритмия), ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, дегидратация, гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ) в крови, миалгия, отеки, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: птоз, тремор, диспноэ, утрата установочного рефлекса, каталепсия, кататония, гипотония, диарея, генерализованные судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), нормализация сердечного ритма, поддержание жизненно важных функций.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики усиливают эффект; циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента 3А4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019