Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Дабрафениб

Дабрафениб - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Дабрафениб
Международное наименование:
DABRAFENIB
Регистрационный номер CAS:
1195765-45-7
Брутто-формула:
C23H20F3N5O2S2
Номенклатура ИЮПАК:
N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-thiazol-4-yl]-2-fluoro-phenyl]-2,6-difluoro-benzenesulfonamide

N-[3-[5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-tert-butyl-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide

Поделиться в соц. сетях:

Дабрафениб - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
dabrafénib - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
dabrafenib mesilate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Дабрафениб
Фармакопея США
dabrafenib - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
dabrafenibum
Фармакопея Китая
达拉非尼


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Дабрафениб:


Дабрафениб выпускается в России в следующих лекарственных формах
капс.

Тафинлар капсулы - NOVARTIS

Новартис Фарма АГ

 

50 мг

капсулы;


набор капс. и таб., покр. плен. обол.

Тафинлар Комбо - NOVARTIS

Новартис Фарма АГ

 

50 мг+0.5 мг

капсул и таблеток покрытых пленочной оболочкой набор;

Фармакодинамика

Препарат представляет собой селективный ингибитор RAF-киназ, также ингибирует изоферменты CRAF и BRAF дикого типа. За счет этих свойств препарат ингибирует рост клеток меланомы, которые несут мутацию гена BRAF V600.

Фармакокинетика

Принимают перорально, абсорбция полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 часа. Средняя биодоступность 95 %. Если препарат принимают во время еды, то биодоступность снижается до 50-30 %. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в несколько этапов: сначала образуется гидроксидабрафениб, затем карбоксидабрафениб, который экскретируется с желчью и мочой, либо метаболизируется в дезметилдабрафениб. Период полувыведения составляет 10 часов. Через желудочно-кишечный тракт элиминируется 7 %, через почки - 23 %.

Показания к применению

Нерезектабельная или метастатическая меланома с мутацией гена BRAF V600.

Противопоказания

- Возраст до 18 лет;
- Беременность и лактация.

Побочные действия - Дабрафениб

Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, буллезная сыпь.
Со стороны органа зрения: увеит, ирит.
Со стороны дыхательной системы: назофарингит, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, запор, тошнота, диарея, рвота.
Со стороны кожных покровов: сыпь, актинический кератоз, сухость кожи, эритема, гиперкератоз, алопеция.
Со стороны мочевыводящей системы: нарушения функции почек, нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, боль в конечностях, миалгия, артралгия.
Прочие: повышение активности щелочной фосфатазы, гипонатриемия, гриппоподобный синдром, озноб, астения, гипертермия, снижение аппетита, гипофосфатемия.

Дозировка и Способы применения

Прием препарата внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых - 150 мг 2 раза в день натощак. Между приемами следует выдерживать перерыв 12 часов. Прием препарата продолжают до развития признаков токсичности или же до прогрессирования заболевания. В случае развития побочных эффектов возможен перерыв в приеме дабрафениба. Если имеет место пропуск дозы, а до приема следующей дозы остается менее 6 часов, то пропущенную дозу не принимают.

С осторожностью

Хронические заболевания печени и/или почек.

Передозировка

Клинических исследований для изучения состояний передозировки препарата не проводилось, специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, прием препарата временно отменяют.

Беременность и Лактация

Категория FDA - D. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами CYP2C8 или CYP3C4 соответственно увеличивают или уменьшают концентрацию дабрафениба.
Комбинированное применение дабрафениба и варфарина, чувствительного к индукции данных ферментов, может привести к снижению концентрации варфарина и потере его эффективности. Если применение варфарина необходимо, следует контролировать его эффективность.
Дабрафениб усиливает CYP3А4-опосредованный метаболизм. Комбинированное применение дабрафениба и дексаметазона, чувствительного к индукции данных ферментов, может привести к снижению концентрации дексаметазона и потере его эффективности. Если применение дексаметазона необходимо, следует контролировать его эффективность.
Совместное применение кетоконазола - сильного ингибитора CYP3A4 - увеличивает биодоступность дабрафениба. Если одновременного использования дабрафениба и кетоконазола нельзя избежать, необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный мониторинг пациентов для выявления побочных реакций дабрафениба.
Ритонавир и кларитромицин, являющиеся сильными ингибиторами CYP3A4, могут увеличивать концентрации дабрафениба. Необходимо соблюдать осторожность при применении дабрафениба совместно с ритонавиром и кларитромицином.
Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин, являющиеся сильными индукторами CYP3A4, могут уменьшать концентрации дабрафениба.
Препараты, которые изменяют pH в желудочно-кишечном тракте, могут влиять на всасываемость препарата.

Особые указания

Не влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Препарат может развивать гипергликемию, поэтому лечащий врач должен контролировать уровень глюкозы в крови во время лечения. Также необходимо контролировать состояние пациентов, которые лечатся данным препаратом, чтобы заранее обнаружить признаки развивающейся гемолитической анемии. А также необходим общий контроль состояния больного, поскольку у препарата много тяжелых системных побочных эффектов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019