Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Дефероксамин

Дефероксамин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Дефероксамин - Medzai.net
Международное наименование:
DEFEROXAMINE
Регистрационный номер CAS:
70-51-9
Брутто-формула:
C25H48N6O8
Номенклатура ИЮПАК:
N-[5-[[4-[5-[acetyl(hydroxy)amino]pentylamino]-4-oxo-butanoyl]-hydroxy-amino]pentyl]-N'-(5-aminopentyl)-N'-hydroxy-butanediamide

N-[5-[[4-[5-[acetyl(hydroxy)amino]pentylamino]-1,4-dioxobutyl]-hydroxyamino]pentyl]-N'-(5-aminopentyl)-N'-hydroxybutanediamide

Поделиться в соц. сетях:

Дефероксамин - Химические соединения

Дефероксамин
Международное наименование:
DEFEROXAMINE
Регистрационный номер CAS:
70-51-9
Брутто-формула:
C25H48N6O8
Номенклатура ИЮПАК:

N-[5-[[4-[5-[acetyl(hydroxy)amino]pentylamino]-4-oxo-butanoyl]-hydroxy-amino]pentyl]-N'-(5-aminopentyl)-N'-hydroxy-butanediamide

N-[5-[[4-[5-[acetyl(hydroxy)amino]pentylamino]-1,4-dioxobutyl]-hydroxyamino]pentyl]-N'-(5-aminopentyl)-N'-hydroxybutanediamide

DEFEROXAMINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
1950-39-6
Брутто-формула:
C25H48N6O8.ClH
DEFEROXAMINE MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
138-14-7
Брутто-формула:
C25H48N6O8.CH4O3S
DEFEROXAMINE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
25442-95-9
Брутто-формула:
C25H48N6O8.H2O

Дефероксамин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
desferrioxamine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
mésilate de déféroxamine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
deferoxamine mesilate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Дефероксамин
Фармакопея США
deferoxamine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
deferoxamina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
deferoxamine
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
desferrioxamine
- IP
Международная фармакопея
deferoxaminum
Фармакопея Китая
去铁胺
Фармакопея Мексики
deferoxamine
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Дефероксамин

  • лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/иньекц.

Фармакодинамика

Комплексообразующее соединение. Формирует комплексы в основном с трехвалентными ионами железа и алюминия; в меньшей степени связывает двухвалентные ионы. Дефероксамин может связывать железо, которое находится в свободном виде или входит в состав ферритина и гемосидерина, а также связывать алюминий, находящийся в тканях. Образующиеся при этом соединения выводятся с мочой, что приводит к уменьшению патологических отложений железа и алюминия в тканях.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Дефероксамин при парентеральном введении

Дефероксамина мезилат плохо всасывается из ЖКТ. После парентерального введения дефероксамин формирует комплексные соединения (хелаты) с ионами металлов, которые затем выводятся с мочой. Они также метаболизируются, преимущественно в плазме. Комплексное соединение дефероксамина с железом выводится с мочой и с желчью.

Дозировка

Дозировка - Дефероксамин при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
Точная доза и способ введения определяются индивидуально, причем во время терапии дозу необходимо пересматривать. Для большинства пациентов суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела. Более высокие дозы следует применять только в том случае, когда ожидаемый положительный результат превышает потенциальный риск, связанный с нежелательными побочными эффектами.
При остром отравлении препаратами железа вводят в/м в начальной дозе 1 г. При необходимости возможны повторные введения, при этом суточная доза не должна превышать 6 г. В/в введение в тех же дозах (медленная инфузия) применяют только в случае тяжелого состояния пациента (коллапс).

Показания к применению

Показания к применению - Дефероксамин при системном применении
Трансфузионный гемосидероз (в т.ч. при талассемии и других хронических анемиях); идиопатический гемохроматоз (при невозможности проведения флеботомии); идиопатический гемосидероз легких, гемосидероз на фоне цирроза печени, порфириновой болезни; острое отравление препаратами железа (в составе комбинированной терапии). Хронический избыток алюминия у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (поддерживающий диализ); заболевания костной системы, связанные с повышенным содержанием алюминия, диализная энцефалопатия и/или анемия, связанные с повышенным содержанием алюминия. Диагностический тест для определения патологических отложений железа или алюминия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, анурия, I триместр беременности.

Побочные действия

Побочные действия - Дефероксамин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, судороги; при применении в высоких дозах и/или длительном лечении— снижение остроты зрения, нарушение периферического и сумеречного зрения, нарушение цветовосприятия, развитие катаракты, снижение слуха (в диапазоне высоких частот).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, диарея, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, коллапс, тромбоцитопения.
Прочие: нарушение функции почек, аллергические кожные реакции, раздражение в месте введения.

Передозировка

Тахикардия, артериальная гипотензия, желудочно-кишечные симптомы, острая временная потеря зрения, афазия, ажитация, головная боль, тошнота, брадикардия. Могут быть - острая почечная недостаточность, респираторный дистресс-синдром (при применении очень высоких доз препарата внутривенно). Лечение: специфического антидота нет. Следует прекратить введение препарата и предпринять соответствующие симптоматические меры. Дефероксамин можно вывести при помощи гемодиализа.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.
При применении дефероксамина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аскорбиновая кислота (в составе комбинации парацетамол + аскорбиновая кислота) в сочетании с дефероксамином увеличивает токсическое действие железа на ткани (особенно на сердце, вызывая развитие сердечной недостаточности); назначение препаратов, содержащих аскорбиновую кислоту, проводится после определения концентрации дефероксамина и определения экскреции железа, не ранее чем через 1-2 часа после инфузии дефероксамина.
Препарат не совместим с раствором гепарина.
Физиологический раствор натрия хлорида (0,9%) не следует использовать в качестве растворителя сухого вещества - дефероксамина в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, но после растворения дефероксамина в воде для инъекций физиологический раствор натрия хлорида можно использовать для дальнейшего разведения.
Одновременное лечение дефероксамином и производным фенотиазина прохлорперазином может привести к временным нарушениям сознания.
Сцинтиграммы, полученные при применении галлия (67Ga), могут быть искажены из-за быстрого выведения с мочой связанного с дефероксамином галлия (67Ga). Желательно прервать введение дефероксамина за 48 часов до проведения сцинтиграфии.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019