Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Дексаметазон

Дексаметазон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Дексаметазон - Medzai.net
Международное наименование:
DEXAMETHASONE
Регистрационный номер CAS:
50-02-2
Брутто-формула:
C22H29FO5
Номенклатура ИЮПАК:
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxy-1-oxoethyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Поделиться в соц. сетях:

Дексаметазон - Химические соединения

Дексаметазон
Международное наименование:
DEXAMETHASONE
Регистрационный номер CAS:
50-02-2
Брутто-формула:
C22H29FO5
Номенклатура ИЮПАК:

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxy-1-oxoethyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

дексаметазона ацефурат
Международное наименование:
DEXAMETHASONE ACEFURATE
Регистрационный номер CAS:
83880-70-0
Брутто-формула:
C29H33FO8
Номенклатура ИЮПАК:

[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-17-(2-acetoxyacetyl)-9-fluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] furan-2-carboxylate

2-furancarboxylic acid [(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-17-(2-acetyloxy-1-oxoethyl)-9-fluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] ester

дексаметазона ципецилат
Международное наименование:
DEXAMETHASONE CIPECILATE
Регистрационный номер CAS:
132245-57-9
Брутто-формула:
C33H43FO7
Номенклатура ИЮПАК:

[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-17-(cyclopropanecarbonyloxy)-9-fluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] cyclohexanecarboxylate

cyclohexanecarboxylic acid [2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-17-[cyclopropyl(oxo)methoxy]-9-fluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] ester

Дексаметазона метасульфобензоат натрий
Международное наименование:
DEXAMETHASONE SODIUM METASULFOBENZOATE
Регистрационный номер CAS:
3936-02-5
Брутто-формула:
C29H32FNaO9S
Номенклатура ИЮПАК:

sodium;3-[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethoxy]carbonylbenzenesulfonate

Дексаметазона валерат
Международное наименование:
DEXAMETHASONE VALERATE
Регистрационный номер CAS:
33755-46-3
Брутто-формула:
C27-H37-F-O6
Номенклатура ИЮПАК:

[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] pentanoate

pentanoic acid [(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11-hydroxy-17-(2-hydroxy-1-oxoethyl)-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] ester

Дексаметазона фосфат
Международное наименование:
DEXAMETHASONE PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
312-93-6
Брутто-формула:
C22H30FO8P
Номенклатура ИЮПАК:

[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] dihydrogen phosphate

Дексаметазон натрия фосфат
Международное наименование:
DEXAMETHASONE SODIUM PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
2392-39-4
Брутто-формула:
C22H28FNa2O8P
Номенклатура ИЮПАК:

disodium;[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] phosphate

DEXAMETHASONE 21-METHANESULFONATE
Регистрационный номер CAS:
2265-22-7
Брутто-формула:
C23H31FO7S
DEXAMETHASONE DIPROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
55541-30-5
Брутто-формула:
C28H37FO7
DEXAMETHASONE ISONICOTINATE
Регистрационный номер CAS:
2265-64-7
Брутто-формула:
C28H32FNO6
DEXAMETHASONE 9,11-EPOXIDE
Регистрационный номер CAS:
24916-90-3
Брутто-формула:
C22H28O5
DEXAMETHASONE METASULFOBENZOATE
Регистрационный номер CAS:
16978-57-7
Брутто-формула:
C29H33FO9S
DEXAMETHASONE PALMITATE
Регистрационный номер CAS:
14899-36-6
Брутто-формула:
C38H59FO6
DEXAMETHASONE .BETA.-D-GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
152154-28-4
Брутто-формула:
C28H37FO11
6.ALPHA.-HYDROXYDEXAMETHASONE
Регистрационный номер CAS:
111897-35-9
Брутто-формула:
C22H29FO6
6.BETA.-HYDROXYDEXAMETHASONE
Регистрационный номер CAS:
55879-47-5
Брутто-формула:
C22H29FO6
DEXAMETHASONE 17,21-METHYLORTHOVALERATE
Регистрационный номер CAS:
1062-64-2
Брутто-формула:
C28H39FO6
DEXAMETHASONE ACETATE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
55812-90-3
Брутто-формула:
C24H31FO6.H2O
DEXAMETHASONE ACETATE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
1177-87-3
Брутто-формула:
C24H31FO6
DEXAMETHASONE BELOXIL
Регистрационный номер CAS:
150587-07-8
Брутто-формула:
C29H35FO5
DEXAMETHASONE PIVALATE
Регистрационный номер CAS:
1926-94-9
Брутто-формула:
C27H37FO6
DEXAMETHASONE 21-VALERATE
Регистрационный номер CAS:
2600-31-9
Брутто-формула:
C27H37FO6
DEXAMETHASONE SODIUM SULFATE
Регистрационный номер CAS:
466-11-5
Брутто-формула:
C22H28FO8S.Na
DEXAMETHASONE TEBUTATE
Регистрационный номер CAS:
24668-75-5
Брутто-формула:
C28H39FO6
9,11-DEHYDRODEXAMETHASONE ACETATE
Регистрационный номер CAS:
10106-41-9
Брутто-формула:
C24H30O5
DEXAMETHASONE SUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
3800-86-0
Брутто-формула:
C26H33FO8
DEXAMETHASONE PHENYLPROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
1879-72-7
Брутто-формула:
C31H37FO6
DEXAMETHASONE SODIUM SUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
3800-84-8
Брутто-формула:
C26H32FO8.Na
DEXAMETHASONE ACETATE, UNSPECIFIED FORM

Дексаметазон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
dexamethasone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
dexaméthasone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
dexamethasone propionate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Дексаметазон
Фармакопея США
dexamethasone
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
desametasone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
dexamethasone
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
dexamethasone
- IP
Международная фармакопея
dexamethasonum
Фармакопея Китая
地塞米松
Фармакопея Мексики
dexamethasone
- MXP
Югославская фармакопея
dexamethasone
Фармакопея Чехословакии
dexamethasone


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Дексаметазон

  • имплантат д/интравитреального введ.
  • имплантат для интравитреального введения
  • капли глазные
  • капли глазные и ушные
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • раствор для инъекций
  • суспенз. д/в/м и п/к введ.
  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Дексаметазон при приеме внутрь

Дексаметазон быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Биодоступность таблеток дексаметазона составляет примерно 80%. Cmax в плазме крови и максимальный эффект после приёма внутрь достигаются через 1-2 ч; после приёма однократной дозы эффект сохраняется в течение примерно 2.75 дней.
В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон - жирорастворимое вещество, которое может проникать во вне- и внутриклеточные пространства. В ЦНС (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях он связывается с цитоплазматическими рецепторами. Его распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени до образования неактивных метаболитов. Выводится почками.

Фармакокинетика - Дексаметазон при парентеральном введении

В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).
Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.
Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). T1/2 дексаметазона из плазмы - 3-5 ч.

Фармакокинетика - Дексаметазон при местном применении в офтальмологии

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву; при этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается. Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов; метаболиты выводятся через кишечник. T1/2 составляет в среднем 3 ч.

Дозировка

Дозировка - Дексаметазон при приеме внутрь
Таблетки;
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0.5 мг до 9 мг/сут.
Обычная поддерживающая доза - от 0.5 мг до 3 мг/сут.
Минимально эффективная суточная доза – 0.5-1 мг.
Максимальная суточная доза - 10-15 мг.
Суточную дозу можно разделить на 2-4 приёма.
После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0.5 мг каждые 3 дня до достижения поддерживающей дозы).
При длительном применении высоких доз внутрь, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).
при бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите - 1.5-3 мг/сут.; при системной красной волчанке - 2-4.5 мг/сут.; при онкогематологических заболеваниях - 7.5-10 мг.
Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное применение: 1 день - 4-8 мг парентерально; 2 день - внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день - внутрь, 4 мг 2 раза в день; 5, 6 день - 4 мг/сут., внутрь; 7 день - отмена препарата.
Дозирование у детей
Детям (в зависимости от возраста) назначают 2.5-10 мг/м2 площади поверхности тела/сут., разделив суточную дозу на 3-4 приема.
Диагностические пробы при гиперфункции коры надпочечников
Короткий 1-мг дексаметазоновый тест: 1 мг дексаметазона внутрь в 11.00.; забор крови для определения кортизола сыворотки в 8.00 на следующий день.
Специальный 2-дневный тест с 2 мг дексаметазона: 2 мг дексаметазона внутрь каждые 6 ч в течение 2 дней; собирается суточная моча для определения концентарции 17-гидроксикортикостероидов.
Дозировка - Дексаметазон при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для внутривенной (в/в) капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
Дексаметазон натрия фосфат: внутрисуставно, в очаг поражения - 0.2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.
В/м или в/в - 0.5-9 мг/сут.
Для лечения отека мозга - 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг в/м раз в 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза - по 2 мг 3 раза/сут.
Для лечения шока - в/в 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде в/в инфузий или в/в струйно - от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно в/в введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.
Аллергические заболевания - в/м в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.
При тошноте и рвоте при проведении химиотерапии - в/в 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.
Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных - в/м 4 введения по 5 мг каждые 12 ч, в последующем с седьмого дня раз в 24 ч. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности - в/м по 23 мкг/кг (0.67 мг/м2) раз в 3 сут, либо 7.8-12 мкг/кг (0.23-0.34 мг/м2/сут), либо 28-170 мкг/кг (0.83-5 мг/м2) раз в 12-24ч.
Дозировка - Дексаметазон при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.
При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.
При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.
В ЛОР-практике местно применяют в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования используемого препарата.

Показания к применению

Показания к применению - Дексаметазон при системном применении
шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) при неэффективности другой терапии; аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы); бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит); острая надлочечниковая недостаточность; тиреотоксический криз; острый гепатит, печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Показания к применению - Дексаметазон при местном применении в офтальмологии
конъюнктивит (негнойный и аллергический); кератит; кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия); блефарит; склерит; эписклерит; ирит; иридоциклит и другие увеиты различного генеза; блефароконъюнктивит; поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы); профилактика воспаления после оперативных вмешательств; симпатическая офтальмия.

Противопоказания

— для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
С осторожностью:
— паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый) системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;
— поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);
— заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
— заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
— эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга;
— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Побочные действия

Побочные действия - Дексаметазон при системном применении

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорся, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечнососудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные минералокортикостероидной активностью - задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалнемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.
При интракраниальном введении - носовое кровотечение.
При внутрисуставном введении - усиление боли в суставе.

Побочные действия - Дексаметазон при местном применении в офтальмологии

При длительном применении (более 3 недель) возможно повышение внутриглазного давления; развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, а также формирование задней субкапсулярной катаракты, также возможно истончение и перфорация роговой оболочки; очень редко - распространение герпетической и бактериальной инфекции. У пациентов с повышенной чувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться аллергический конъюнктивит и блефарит. Возможны раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: при развитии нежелательных явлений— симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга— назначение аминоглутетимида.

Беременность и Лактация

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).
Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.
У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение— развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.
Категория действия на плод по FDA— C.
Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).
Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают— эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии— сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии— натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза— амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ— НПВС.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную— кумаринов, диуретическую— мочегонных, иммунотропную— вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019