Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Декскетопрофен

Декскетопрофен - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Декскетопрофен - Medzai.net
Международное наименование:
DEXKETOPROFEN
Регистрационный номер CAS:
22161-81-5
Брутто-формула:
C16H14O3
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid

(2S)-2-[3-(phenylcarbonyl)phenyl]propanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Декскетопрофен - Химические соединения

Декскетопрофен
Международное наименование:
DEXKETOPROFEN
Регистрационный номер CAS:
22161-81-5
Брутто-формула:
C16H14O3
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid

(2S)-2-[3-(phenylcarbonyl)phenyl]propanoic acid

Декскетопрофен трометамол
Международное наименование:
DEXKETOPROFEN TROMETHAMINE
Регистрационный номер CAS:
156604-79-4
Брутто-формула:
C20H25NO6
Номенклатура ИЮПАК:

2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol;2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid

Декскетопрофен - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
dexketoprofen sodium
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
dexkétoprofène
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Декскетопрофен
Фармакопея США
dexketoprofen
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
dexketoprofenum
Фармакопея Китая
右酮洛芬


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Декскетопрофен

  • гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
  • р-р д/иньекц. и инфузий
  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия основывается на угнетении синтеза простагландинов вследствие подавления ЦОГ.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после приема, длительность действия - 4-6 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Декскетопрофен при приеме внутрь

Всасывание
После приема препарата внутрь Cmax декскетопрофена в сыворотке у человека достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата. Значения AUC после однократного и повторного приемов схожи, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
После в/м введения декскетопрофена Cmax в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение
Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы - 99%. Среднее значение Vd составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения – около 0.35 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.
T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Фармакокинетика - Декскетопрофен при парентеральном введении

Всасывание
После в/м введения декскетопрофена трометамола Cmax в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение
Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения - около 0.35 ч.
Выведение
Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Дозировка

Дозировка - Декскетопрофен при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Для приема внутрь
Декскетопрофен принимают внутрь во время еды.
В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12.5 мг (1/2 таб.) каждые 4-6 ч или 25 мг (1 таб.) каждые 8 ч.
Максимальная суточная доза составляет 75 мг.
Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентов пожилого возраста терапию препаратом Декскетопрофен следует начинать с более низких доз. Максимальная суточная доза - 50 мг/сут.
Декскетопрофен не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3-5 дней.
Для парентерального введения
Вводят в/м (глубоко, медленно), в/в струйно (медленно не менее 15 сек) или капельно (10-30 мин).
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
Декскетопрофен показан для кратковременного применения, лечение следует ограничивать периодом острых симптомов (не более 2 сут).
У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
Для пациентов с легким нарушением функции почек (КК – 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста, как правило, не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата: при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста общая суточная доза составляет 50 мг.
Правила приготовления раствора для в/в инфузии
Для приготовления раствора препарата Декскетопрофен для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным.
Дозировка - Декскетопрофен при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Декскетопрофен предназначен для в/в и в/м введения.
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Декскетопрофен следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Декскетопрофен предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.
Правила приготовления и введения растворов
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.
Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Показания к применению

Показания к применению - Декскетопрофен при системном применении
Болевой синдром, в т.ч. при острых и хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); менструальная и зубная боль.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения или другие активные кровотечения, склонность к кровотечениям, терапия антикоагулянтами, желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжелая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания.

Побочные действия

Побочные действия - Декскетопрофен при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: изжога, боль в животе, изредка— эрозивно-язвенное поражение ЖКТ.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение АД; редко— нарушение картины крови.
Со стороны мочеполовой системы: редко— нарушение функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм.
Прочие: озноб, отеки конечностей, фотосенсибилизация.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности и кормлении грудью ввиду отсутствия достаточного количества данных, подтверждающих безопасность применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с другими анальгезирующими и противовоспалительными ЛС— усиление действия. При одновременном применении с антикоагулянтами, препаратами Li+, метотрексатом, фенитоином, сульфонамидами— усиление побочных эффектов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019