Декслансопразол

Препарат является ингибитором протонного насоса, подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения Н+/К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Капсула препарата содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Абсорбируется на 76 % или более, связь с белками плазмы составляет 96,1-98,8 %.

Двухкомпонентный состав препарата обуславливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй - в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно.

Метаболизируется в печени, период полувыведения - 1-2 часа. Экскретируется почками приблизительно 51 % и желудочно-кишечным трактом 48 %.

Начало действия в течение 1 ч, длительность действия до 72 ч, полное восстановление продукции соляной кислоты через 4 дня.

Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 8 недель.

Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги: рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

При эрозивном эзофагите средней и тяжелой степени рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь): рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 4 недели.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (симптоматическое лечение);

- Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита;

- Облегчение проявлений изжоги;

- Эрозивный эзофагит любой степени тяжести.

- Беременность и вскармливание грудью;

- Возраст до 18 лет;

- Совместное применение ингибиторов протеаз вируса иммунодефицита человека (атазанавир, нелфинавир);

- Гиперчувствительность.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны иммунной системы: злокачественная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Со стороны мочевыводящей системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: кандидоз полости рта, отек слизистой оболочки рта, панкреатит, диарея, боли в животе, рвота, тошнота, метеоризм, запор, сухость во рту, кандидоз полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аутоиммунная гемолитическая анемия, приступы жара ("приливы"), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, инсульт, дисгевзия, бессонница, слуховые галлюцинации, депрессия, судороги, парестезия, инсульт, транзиторная ишемическая атака, слуховые галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, кашель, чувство стеснения в горле, отек гортани.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, сыпь, генерализованная сыпь, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны органов зрения: затуманивание, различные нарушения.

Нарушения со стороны органа слуха: вертиго.

Со стороны печени: лекарственный гепатит, изменение показателей функциональной активности печени.

Другое: изменение аппетита, слабость, отек лица.

Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.

Категория FDA - B. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат влияет на всасывание других лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH желудочного сока (например, сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

Препарат увеличивает концентрацию такролимуса (умеренный или медленный метаболизатор по изоферменту CYP2C19) и метотрексата в крови.

Флувоксамин (ингибитор изофермента CYP2C19) увеличивает системные эффекты декслансопразола.