Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Дексмедетомидин

Дексмедетомидин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Дексмедетомидин
Международное наименование:
DEXMEDETOMIDINE
Регистрационный номер CAS:
113775-47-6
Брутто-формула:
C13H16N2
Номенклатура ИЮПАК:
5-[(1S)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole

Поделиться в соц. сетях:

Дексмедетомидин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
dexmedetomidine - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
dexmédétomidine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
dexmedetomidine hydrochloride - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Дексмедетомидин
Фармакопея США
dexmedetomidine - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
dexmedetomidinum
Фармакопея Китая
右美托咪定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Дексмедетомидин:


Дексмедетомидин выпускается в России в следующих лекарственных формах
концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий

Дексдор концентрат - ORION CORPORATION

Орион Корпорейшн Орион Фарма

 

100 мкг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий;

Фармакодинамика

Седативное средство, высокоселективный агонист α2-адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Обладает сильным симпатолитическим эффектом благодаря снижению высвобождения норэпинефрина из окончаний симпатических нервов. Седативный эффект обусловлен сниженным возбуждением голубого пятна, основного норадренергического ядра, которое находится в стволе мозга. Воздействуя на этот участок, дексмедетомидин оказывает седативный эффект (подобный природному сну без быстрого движения глаз), при этом одновременно позволяет пациенту находиться в пробужденном и активном состоянии.
Дексмедетомидин оказывает анестезирующее и умеренное обезболивающее действие; обезболивающее действие было продемонстрировано у пациентов с хронической болью в нижней части спины.
Влияние на сердечно-сосудистую систему зависит от дозы; при более низких скоростях инфузии доминирует центральное действие, которое приводит к снижению ЧСС и АД. При более высоких дозах преобладают периферические сосудосуживающие эффекты, что приводит к повышению системного сосудистого сопротивления и АД, в то время как брадикардия становится более выраженной.
Дексмедетомидин практически не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему.

Фармакокинетика

Связывание дексмедетомидина с белками плазмы крови составляет 94%. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой 95% и калом - 5%

Показания к применению

С целью достижения седативного эффекта легкой и умеренной степени в ОИТ во время или после интубации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дексмедетомидину.

Побочные действия - Дексмедетомидин

Со стороны обмена веществ: часто - гипергликемия, гипогликемия; нечасто - метаболический ацидоз, гипоальбуминемия.
Со стороны психики: часто - ажитация; нечасто - галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; часто - ишемия или инфаркт миокарда, тахикардия; нечасто - AV-блокада I степени, уменьшение минутного объема сердца.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто - вздутие живота.
Общие реакции: часто - синдром отмены, гипертермия; нечасто - жажда.

Дозировка и Способы применения

Только для госпитального применения у взрослых.
Вводят в/в в виде инфузии.
Пациентов, которым уже проведена интубация и которые находятся в состоянии седации, можно переводить на дексмедетомидин с начальной скоростью в/в инфузии 0.7 мкг/кг/ч, эту дозу можно постепенно корригировать в пределах 0.2-1.4 мкг/кг/ч для достижения желаемого уровня седации. Для ослабленных пациентов может быть целесообразным применение минимальной начальной скорости инфузии.
Обычно ударная доза насыщения не требуется. Пациентам, которым необходимо более быстрое начало седации, можно сначала проводить инфузию в нагрузочной дозе 0.5-1 мкг/кг массы тела в течение 20 мин, т.е. скорость начальной инфузии составляет 1.5–3 мкг/кг/ч в течение 20 мин.
Скорость начальной инфузии после инфузии в нагрузочной дозе составляет 0.4 мкг/кг/ч. В дальнейшем дозу можно корригировать.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется.
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. Следует рассмотреть целесообразность применения низкой поддерживающей дозы.
Длительность курса применения зависит от необходимости пребывания пациента в состоянии седации. Нет опыта применения дексмедетомидина более 14 дней.

С осторожностью

Нарушение функции печени, нарушение активности вегетативной нервной системы.
С осторожностью применять в комбинации с другими лекарственными средствами, оказывающими седативное действие или влияющими на сердечно-сосудистую систему, из-за риска развития аддитивных эффектов.
У пациентов с тяжелой брадикардией, прогрессирующей блокадой сердца (AV-блокада II-III степени, за исключением случаев, когда используется водитель ритма), артериальной гипотензией или у пациентов с тяжелой дисфункцией желудочков, с гиповолемией, хронической артериальной гипертензией, у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Брадикардия, чрезмерная седация, артериальная гипотензия, остановка сердца, сонливость. Лечение - снижение дозы или отмена препарата.

Беременность и Лактация

Дексмедетомидин не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Потенциальный риск для человека неизвестен.
На период применения грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении дексмедетомидина с анестетиками, седативными средствами, снотворными препаратами и опиоидами может привести к потенцированию их эффектов.
Специальные исследования подтвердили потенцирование эффектов при одновременном применении с севофлураном, изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом.
Фармакокинетического взаимодействия между дексмедетомидином и изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом не выявлено. Однако из-за возможного фармакодинамического взаимодействия при применении таких средств в комбинации с дексмедетомидином может потребоваться снижение дозы дексмедетомидина или сопутствующего анестетика, седативного средства, снотворного препарата или опиоидного анальгетика.
Следует учитывать возможность усиления артериальной гипотензии и брадикардии у пациентов, получающих другие лекарственные средства, которые вызывают такие эффекты.

Особые указания

Дексмедетомидин предназначен только для применения в ОИТ.
Во время инфузии следует постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой системы.
У пациентов, которым не проведена интубация, следует контролировать дыхательную функцию.
С осторожностью применять в комбинации с другими лекарственными средствами, оказывающими седативное действие или влияющими на сердечно-сосудистую систему, из-за риска развития аддитивных эффектов.
Учитывая фармакодинамические эффекты, дексмедетомидин следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой брадикардией, прогрессирующей блокадой сердца (AV-блокада II-III степени, за исключением случаев, когда используется водитель ритма), артериальной гипотензией или у пациентов с тяжелой дисфункцией желудочков. Дексмедетомидин снижает активность симпатической нервной системы, поэтому у пациентов с гиповолемией, хронической артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста можно ожидать развитие более выраженной артериальной гипотензии/брадикардии.
Пациенты с хорошей физической подготовкой и низкой ЧСС в состоянии покоя могут быть особенно чувствительны к брадикардическим эффектам агонистов α2-адренорецепторов; имеются сообщения о временной остановке активности синусового узла.
Артериальная гипотензия и брадикардия обычно не требуют лечения, но если это необходимо, артериальную гипотензию следует лечить с помощью сосудосуживающих средств и/или введения жидкости, а брадикардию — антихолинергическими средствами.
С осторожностью применять у пациентов с ИБС, т.к. имеется риск значительной артериальной гипо- или гипертензии, поскольку существует теоретическая возможность уменьшения коронарного кровотока из-за сужения периферических сосудов, опосредованного стимуляцией α2-адренорецепторов. При появлении на ЭКГ признаков ишемии миокарда следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или отмены препарата.
У пациентов с нарушением активности вегетативной нервной системы (например, из-за поражения спинного мозга) возможны более выраженные гемодинамические изменения после начала применения дексмедетомидина, поэтому следует с осторожностью применять дексмедетомидин у таких пациентов.
Временная артериальная гипертензия наблюдалась преимущественно во время введения нагрузочной дозы, что ассоциировалось с периферическим сосудосуживающим эффектом дексмедетомидина. Лечение артериальной гипертензии обычно не требовалось, но рекомендуется снижение нагрузочной дозы или скорости инфузии.
По сравнению с пропофолом и мидазоламом, пациенты, у который седативный эффект развился вследствие применения дексмедетомидина, обычно легче пробуждаются, лучше взаимодействуют с врачом и способны к лучшей коммуникации, оставаясь в целом в состоянии покоя и расслабленности. Однако спектр клинического действия означает, что дексмедетомидин нельзя применять в качестве самостоятельного средства при необходимости достижения глубокого седативного эффекта или полной обездвиженности пациента. При необходимости расслабления мышц (в т.ч. при проведении эндотрахеальной интубации) следует дополнительно применять альтернативное седативное средство в терапевтических дозах, чтобы во время процедуры пациент не пришел в сознание.
Введение болюсных доз дексмедетомидина для резкого повышения интенсивности седативного эффекта не оценивалось, поэтому такое применение не рекомендуется. В случае недостаточного седативного эффекта, особенно в течение первых часов после перехода на дексмедетомидин, можно применять болюсные дозы альтернативного седативного средства.
Дексмедетомидин, вероятно, не угнетает судорожную активность, и поэтому не применяется в качестве единственного средства лечения эпилептического статуса. Опыт применения дексмедетомидина при тяжелых неврологических нарушениях, таких как травма головы, является ограниченным, поэтому в таких случаях его следует применять с осторожностью, особенно если необходима глубокая седация.
Как и другие седативные средства, дексмедетомидин способен уменьшать мозговое кровообращение.
Нельзя исключить развитие реакций отмены при внезапном прекращении применения дексмедетомидина.
Не рекомендуется применять дексмедетомидин у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии. В случае длительной необъяснимой лихорадки применение дексмедетомидина следует прекратить.
Нет опыта применения дексмедетомидина более 14 дней.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019