Делоразепам

Анксиолитик - бензодиазепин и производное десметилдиазепама. Делоразепам (хлордесметилдиазепам) также является активным метаболитом бензодиазепиновых препаратов диклазепама и клоксазолама. Подобно другим бензодиазепинам, делоразепам обладает анксиолитическим, миорелаксирующим, снотворным и противосудорожным действием.

Делоразепам хорошо всасывается после приема внутрь, достигая пикового уровня в плазме крови в течение 1-2 часов. Он имеет очень длительный период полувыведения и может быть обнаружен через 72 часа после приема. Биодоступность составляет около 77 %. Пиковые уровни в плазме достигаются чуть более чем через час после приема.

Значительное накопление делоразепама происходит из-за его медленного метаболизма; пожилые люди метаболизируют делоразепам и его активный метаболит медленнее, чем молодые люди, в результате чего доза делоразепама накапливается быстрее и достигает пика в плазме крови, чем такая же доза, вводимая молодым людям. Пожилые люди также хуже реагируют на терапевтические эффекты и у них чаще проявляются побочные действия.

Период полувыведения делоразепама составляет 80–115 часов. Активным метаболитом делоразепама является лоразепам, он составляет около 15–24 % от исходного препарата (делоразепама).

Фармакокинетика делоразепама не изменяется при его приеме с пищей, за исключением некоторого замедления абсорбции.

Типичные дозы делоразепама варьируются от 0,5 мг до 2 мг. Лечение обычно начинают с 1 мг для взрослых и 0,5 мг для педиатрических и гериатрических пациентов и пациентов с легкой почечной недостаточностью, лечение противопоказано пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.

Препарат в основном показан для лечения тревожных состояний, эмоционального дисбаланса, связанного со стрессом, окружающей средой и острыми и / или хроническими органическими заболеваниями, нейровегетативной дистонии, депрессивного невроза, психомоторного возбуждения, психотических состояний с сильным тревожным компонентом и с изменениями настроения и, наконец, нарушениями сна различного происхождения.

Наиболее частыми побочными эффектами являются: сонливость, притупление эмоций, снижение бдительности, спутанность сознания, утомляемость, головная боль, головокружение, мышечная слабость, атаксия, двоение в глазах. К другим менее частым побочным реакциям относятся: желудочно-кишечные расстройства, изменение либидо и кожные реакции, запор, недержание мочи, тремор, сыпь, гипотензия, состояния парадоксального возбуждения, тошнота.