Десвенлафаксин относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина,является активным метаболитом венлафаксина.
Механизм действия препарата заключается в выборочном подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина в синапсах центральной нервной системы и, что вызывает накопление нейромедиатора в синаптической щели, и удлинению его действия на постсинаптические рецепторные участки. Препарат обладает выраженным тимоаналептическим, антидепрессивным, а также анксиолитическим действием. Десвенлафаксин не влияет на 5-HT1А и 5-НТ2 серотониновые рецепторы, альфа- и бета-адренорецепторы, D2 и D1 дофаминовые рецепторы , гистаминовые H1-рецепторы, м-холирецепторы, бензодиазепиновые рецепторы, опиатные и ГАМК-рецепторы.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - десвенлафаксин при приеме внутрь
Десвенлафаксин хорошо, однако медленно всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет 80%. Максимальная концентация десвенлафаксина в крови достигается в течение 7,5 часов после приема препарата. Десвенлафаксин плохо (на 30%) связывается с белками плазмы крови.
Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, через плацентарный барьер, и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется десвенлафаксин в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится препарат из организма преимущественно с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения десвенлафаксина составляет 11ч, это время может увеличиваться при нарушениях функции печени или почек.
Показания к применению
Показания к применению - десвенлафаксин при системном применении
Десвенлафаксин применяется при большом депрессивном расстройстве. Также применяется для лечения приливов у женщин в постменопаузе, и позиционируется как первый негормональный препарат для лечения женщин в климактерическом периоде. Также десвенлафаксин применяется для лечения фибромиалгии, однако его эффективность при этом заболевании является невысокой.
Противопоказания
Десвенлафаксин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату или венлафаксину, при одновременном лечении ингибиторами МАО, при беременности и кормлении грудью, лицам в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Побочные действия - десвенлафаксин при системном применении
Аллергические реакции - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции, эритема кожи, фотодерматоз, лихорадка, эозинофильные инфильтраты в легких, гипергидроз.
Со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, сухость во рту, запор, гепатит, панкреатит, печеночная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, снижение аппетита.
Со стороны нервной системы - головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, усиление тревоги, тремор, нарушение вкуса, маниакальные состояния, агрессивность, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, галлюцинации, патологические сновидения и ночные бред, деперсонализация, серотониновый синдром, анорексия, суицидальные идеи и поведение, мигрень, глаукома, мидриаз, нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы - артериальная гипертензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT, аритмии, приливы крови.
Со стороны мочеполовой системы - частое мочеиспускание, дизурия, маточные кровотечения, нарушения менструального цикла, нарушение половой функции, гиперпролактинемия, галакторея.
Другие побочные эффекты - синдром неадекватной секреции АДГ, рабдомиолиз, повышение уровня холестерина в крови, гипонатриемия, увеличение массы тела, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения, повышение активности ферментов печени, повышенная кровоточивость.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.