Относится к группе альфа-2-адреномиметиков. Детомидин используется в ветеринарии как успокаивающее и миорелаксантное средство, а также как болеутоляющее, особенно при коликах у лошадей. Детомидин действует на α2-адренорецепторы, расположенные в центральной нервной системе и сердце.
α2-адренергические агонисты производят дозозависимые седативные и анальгетические эффекты, опосредованные активацией α2-катехоламиновых рецепторов, тем самым вызывая отрицательную обратную связь, снижая выработку возбуждающих нейротрансмиттеров. Из-за угнетения симпатической нервной системы детомидин вызывает брадиаритмию и обладает антидиуретическим действием. Детомидин отвечает за снижение активности, ноцицепции и мышечного тонуса.
Детомидин также действует на α1-адренорецепторы, вызывая периферическую вазоконстрикцию и гипертензию.