Активный метаболит имипрамина. Дезипрамин подавляет обратный захват серотонина, норадреналина и других нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптические пузырьки в центральной нервной системе, тем самым повышая их концентрацию и облегчая симптомы депрессии. Также дезипрамин обладает седативный действием, подавляет восприятие боли, воздействуя на ноцицепторы (антиноцицептивный эффект) и действует как FIASMA (функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы).
Фармакокинетика - дезипрамин при приеме внутрь
Дезипрамин хорошо всасывается из кишечника, однако имеет пониженную биодоступность. Период полувыведения из плазмы составляет от 15 до 25 часов. Дезипрамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. После биотрансформации в печени дезипрамин выводится через почки.
Показания к применению - дезипрамин при системном применении
Дезипрамин используется главным образом для лечения депрессии. Он также может быть полезен для лечения симптомов синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелая атриовентрикулярная блокада и другие сердечные аритмии являются противопоказаниями для лечения дезипрамином.
Побочные действия - дезипрамин при системном применении
Наиболее частые нежелательные эффекты дезипрамина, такие как нарушения мочеиспускания, внутреннее беспокойство и чувство жажды.
Редко встречаются спутанность сознания, паралич кишечника или непроходимость (паралитическая кишечная непроходимость) и задержка мочи, что является результатом его антихолинергического действия.
Дезипрамин может удлинять интервал QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Дезипрамин и алкоголь, а также другие препараты центрального действия (барбитуратов, болеутоляющих, антигистаминных, антипсихотических средств) можгут взаимно усиливать действие друг друга. Дезипрамин также взаимодействует с веществами, которые атакуют те же рецепторы (холинолитики, ингибиторы обратного захвата серотонина (SRI), α-симпатомиметики), которые удлиняют время QT на ЭКГ (например, некоторые антиаритмические средства, антибиотики, противомалярийные средства, нейролептики) или влияют на метаболизм дезипрамина.
Одновременное лечение ингибиторами МАО противопоказано, так как могут возникнуть серьезные побочные эффекты. Между лечением дезипрамином и ингибиторами МАО необходимо соблюдать период без лечения (фаза вымывания).