Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Дезогестрел

Дезогестрел - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Дезогестрел
Международное наименование:
DESOGESTREL
Регистрационный номер CAS:
54024-22-5
Брутто-формула:
C22H30O
Номенклатура ИЮПАК:
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-11-methylene-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-ol

(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-11-methylidene-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-ol

Поделиться в соц. сетях:

Дезогестрел - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
desogestrel - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
désogestrel - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Дезогестрел
Фармакопея США
desogestrel - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
desogestrel - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
desogestrelum
Фармакопея Китая
去氧孕烯


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Дезогестрел:


Дезогестрел выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб.

Дейзи-30 таблетки - Mylan Laboratories

Майлен Лабораториз Лимитед

 

150 мкг+30 мкг

таблетки;

 

150 мкг+30 мкг

таблетки;


таб., покр. обол.
 

75 мкг

таблетки покрытые оболочкой;


таб., покр. плен. обол.

Бенидетта таблетки - Актавис

Актавис Групп ПТС ехф

 

150 мкг+30 мкг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;

 

75 мкг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Контрацептивный гестагенсодержащий препарат.

Фармакодинамика

Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Уменьшает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.

Фармакокинетика

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%. 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны. Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла, когда уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза. Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды. T1/2 составляет 38 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 6:4).

Показания к применению

Контрацепция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая беременность, тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболию легочной артерии, в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), гестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак печени, длительная иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).

Побочные действия - Дезогестрел

Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение настроения; редко — головная боль, повышенная утомляемость.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота; редко — рвота.
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровянистые выделения; редко — аменорея, снижение либидо; очень редко — вагинит, дисменорея, кисты яичников.
Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.
Аллергические реакции: в единичных случаях — сыпь, крапивница, узловатая эритема.
Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз.
Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, по 0,075 мг/сут ежедневно однократно, в одно и то же время, в течение 28 дней в порядке, указанном на упаковке. Прием каждой последующей упаковки начинается после окончания предыдущей без какого-либо перерыва.

С осторожностью

Состояния, которые повышают риск венозного или артериального тромбоза или тромбоэмболии. Неконтролируемая артериальная гипертензия, развивающаяся на фоне приема препарата, порфирия, системная красная волчанка, хлоазма, сахарный диабет (из-за возможного влияния прогестагенов на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе), герпес во время предшествующей беременности, доброкачественные или злокачественные опухоли печени.

Передозировка

Симптомы: потенциально возможны тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.

Беременность и Лактация

Прогестины, обладающие андрогенной активностью, противопоказаны при беременности.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, гризеофульвин) может снижаться эффективность пероральных контрацептивов и увеличиваться риск развития прорывных маточных кровотечений. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2–3 нед и может сохраняться до 4 нед после отмены сопутствующего препарата.
В исследованиях in vitro показано, что важную роль в превращении дезогестрела в этоногестрел играет изофермент CYP2C9 цитохрома P450, поэтому возможно взаимодействие дезогестрела с субстратами или ингибиторами CYP2C9 (такими как ибупрофен, пироксикам, напроксен, фенитоин, флуконазол, диклофенак, глипизид, целекоксиб, сульфаметоксазол, изониазид, ирбесартан, лозартан, валсартан); клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.
Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность контрацептивного эффекта.
Активированный уголь снижает всасывание дезогестрела и уменьшает контрацептивную эффективность.

Особые указания

Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены.
Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 табл. составит более чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции. Если прием таблеток был пропущен в 1 нед их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед, предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности.
На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины).
Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения.
При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.
Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением.
Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.
При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов размеры фолликулов изредка могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство.
Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями.
При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.
Женщинам, принимающим ЛС, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием дезогестрела и использовать негормональные методы контрацепции.
Не выявлено какого-либо влияния препарата на способность управления автомобилем или другими механизмами.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019