Дигидралазин

Периферический вазодилататор миотропного действия.

Дигидралазин снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (преимущественно артериол) и уменьшает ОПСС. Механизм этого действия на клеточном уровне остается неясным. Сосудистое сопротивление в большей степени снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени - в сосудах кожи и скелетных мышц. Если снижение АД не носит чрезмерно выраженного характера, кровоток в расширенном кровеносном русле в целом усиливается. Преимущественное расширение артериол, а не венул, уменьшает выраженность ортостатической гипотензии и способствует повышению сердечного выброса.

Расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в большей степени диастолического, чем систолического), сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС, ударного объема и сердечного выброса.

Применение дигидралазина может привести к задержке натрия и воды в организме и, следовательно, к развитию отеков и снижению диуреза.

После приема внутрь в форме дигидралазина сульфата быстро абсорбируется из ЖКТ.

В плазме находится преимущественно в форме неизмененного дигидралазина и гидразоновых веществ, образующихся в результате метаболизма основного вещества. Дигидралализин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в значительной степени путем окисления, образования гидразонов и ацетилирования. Способность пациента к реакциям ацетилирования не оказывает существенного влияния на фармакокинетику дигидралазина.

T1/2 неизмененного дигидралазина составляет в среднем 4 ч. Общий клиренс составляет в среднем 1450 мл/мин. После приема внутрь около 46% принятой дозы выводятся в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов, в основном с калом. Около 0.5% принятой дозы обнаруживается в моче в виде неизмененного вещества.

У больных с нарушениями функции почек и/или печени может наблюдаться кумуляция дигидралазина.

Для приема внутрь начальная доза составляет 12.5 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Артериальная гипертензия.

Системная красная волчанка, периферическая невропатия, резко выраженные атеросклеротические изменения сосудов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к дигидралазину.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боли в области сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны органа зрения: слезотечение.

Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов лица; в отдельных случаях - волчаночноподобный синдром.

Прочие: усиление потоотделения, отеки различной локализации, повышение температуры тела.

Дигидралазин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При одновременном применении с диклофенаком возможно уменьшение эффективности дигидралазина.