Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Диклофенак

Диклофенак - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Диклофенак
Международное наименование:
DICLOFENAC
Регистрационный номер CAS:
15307-86-5
Брутто-формула:
C14H11Cl2NO2
Номенклатура ИЮПАК:
2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetic acid

2-[2-[[2,6-bis(chloranyl)phenyl]amino]phenyl]ethanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Диклофенак - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
diclofenac - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
diclofénac - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
diclofenac sodium - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Диклофенак
Фармакопея США
diclofenac - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
diclofenac - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
diclofenac - Ph.Eur.
Фармакопея Индии
diclofenac - IP
Международная фармакопея
diclofenacum
Фармакопея Китая
双氯芬酸


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Диклофенак:


Диклофенак выпускается в России в следующих лекарственных формах
аэрозоль д/наружн. прим.
 

1%

аэрозоль для наружного применения;


гель д/наружн. прим.
 

1%

гель для наружного применения;

Диклак гель для наружного применения; Сандоз д.д.  

5%

гель для наружного применения;


гель стоматологич.

Диклофенак гель - UNIQUE PHARMACEUTICAL

Юник Фармасьютикал Лабораториз

 

~

гель стоматологический;


капли глазные

Дикло-Ф капли глазные - CELGENE

Сентисс Фарма Пвт. Лтд.

Дикло-Ф капли глазные; Сентисс Фарма Пвт. Лтд.  

0.1%

капли глазные;


капс.

Клодифен Нейро капсулы - WORLD MEDICINE

Уорлд Медицин Лимитед

 

капсулы;

 

75 мг

капсулы;


капс. с кишечнораствор. обол.

Аргетт Рапид капсулы - Delta Medical Promotions

Дельта Медикел Промоушнз АГ

 

75 мг

капсулы кишечнорастворимые;


капс. с модиф. высвоб.

Аргетт Дуо капсулы - Delta Medical Promotions

Дельта Медикел Промоушнз АГ

 

75 мг

капсулы с модифицированным высвобождением;

Наклофен Дуо капсулы - КРКА

АО "КРКА, д.д., Ново место"

Наклофен Дуо капсулы с модифицированным высвобождением; АО "КРКА, д.д., Ново место"  

75 мг

капсулы с модифицированным высвобождением;


крем д/наружн. прим.

Диклофенак крем - ОАО Муромский приборостроительный завод

ОАО "Муромский приборостроительный завод"

 

2%

крем для наружного применения;

 

1%

крем для наружного применения;


мазь
 

2%

мазь;


мазь д/наружн. прим.
 

2%

мазь для наружного применения;

 

1%

мазь для наружного применения;


пластырь

Флектор пластырь - IBSA

ИБСА Институт Биокимик С.А.

 

1%

пластырь;

Вольтарен пластырь - ГлаксоСмитКляйн

АО "ГлаксоСмитКляйн Хелскер"

Вольтарен пластырь трансдермальный; АО "ГлаксоСмитКляйн Хелскер"  

30 мг/сут

пластырь трансдермальный;


порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь
Диалрапид порошок для приготовления раствора для приема внутрь; ЗАО "МРА"  

50 мг

порошок для приготовления раствора для приема внутрь;


р-р д/в/м введ.

Диклофенак раствор - Shreya Life Sciences

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.

 

25 мг/мл

раствор для внутримышечного введения;

 

25 мг/мл

раствор для внутримышечного введения;


р-р д/наружн. прим.
 

2%

раствор для наружного применения;


спрей д/наружн. прим.

Вольтарен спрей - NOVARTIS

Новартис Консьюмер Хелс С.А.

Вольтарен спрей для наружного применения дозированный; Новартис Консьюмер Хелс С.А.  

8 мг/доза

спрей для наружного применения дозированный;


суппозитории ректальн.

Диклофенак суппозитории - MAGISTRA

К.О. Магистра К&К С.Р.Л.

 

100 мг

суппозитории ректальные;

Диклофенак суппозитории - ГлаксоСмитКляйн

ЗАО "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг"

Диклофенак суппозитории ректальные; ЗАО "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг"  

100 мг

суппозитории ректальные;


таб.

Доларен таблетки - Nabros Pharma

Наброс Фарма Пвт.Лтд

 

50 мг+500 мг

таблетки;


таб. с замедл. высвоб.
 

150 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением;


таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.

Диклофенак ретард-Акрихин таблетки - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

Диклофенак ретард-Акрихин таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой; ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"  

100 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;

Наклофен СР таблетки - КРКА

АО "КРКА, д.д., Ново место"

Наклофен СР таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой; АО "КРКА, д.д., Ново место"  

100 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. кишечнораствор. обол.

Диклофенак таблетки - M.J. BIOPHARM

М.Дж. Биофарм Пвт.Лтд

 

25 мг

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой;

 

25 мг

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой;


таб., покр. кишечнораствор. обол., пролонгир. действ.
 

100 мг

таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой;

 

100 мг

таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой;


таб., покр. кишечнораствор. плен. обол.
 

25 мг

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой;

 

25 мг

таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой;


таб., покр. обол.

Паноксен таблетки - Oxford Laboratories

Оксфорд Лабораториз Пвт.Лтд

 

50 мг+500 мг

таблетки, покрытые оболочкой;

 

12.5 мг

таблетки покрытые оболочкой;


таб., покр. обол., пролонгир. действ.
 

100 мг

таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой;


таб., покр. плен. обол.

Вольтарен Акти таблетки - ГлаксоСмитКляйн

АО "ГлаксоСмитКляйн Хелскер"

Вольтарен Акти таблетки покрытые пленочной оболочкой; АО "ГлаксоСмитКляйн Хелскер"  

12.5 мг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.

Диклофенак таблетки - Shreya Life Sciences

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.

 

100 мг

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой;

 

100 мг

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакодинамика

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Побочные действия - Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Дозировка и Способы применения

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.

С осторожностью

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Беременность и Лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Применение препарата при нарушении функции печени

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

При нарушении функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019