Фармакодинамика
Активными сульфгидрильными группами связывается с образованием нетоксичных водорастворимых комплексов с находящимися в крови и тканях ядами, способными взаимодействовать с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментов и инактивировать их. Используется как антидот при отравлениях соединениями мышьяка и солями тяжелых металлов.
Прочное связывание ЛС с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов и способствует восстановлению их активности, вследствие чего ослабевают или полностью устраняются симптомы отравления. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлсодержащих ферментов клеток. У больных с диабетической полинейропатией и вторичным амилоидозом способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению состояния периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Димеркаптопропансульфонат натрия (унитиол)(димеркапрол) при парентеральном введении
При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 мин после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1-2 ч. Объем распределения 166.5 мл/кг. Препарат распределяется и основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует. Экскретируется почками, главным образом и виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизмененном виде.
Дозировка
Дозировка - Димеркаптопропансульфонат натрия (унитиол)(димеркапрол) при парентеральном введении
Раствор для внутримышечного и подкожного введения;
Внутримышечно, подкожно.
При интоксикации мышьяком - 250-500 мг (5-10 мл препарата), из расчета 0.05 г/10 кг, в первые сутки 3-4 раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие но 1-2 раза. При отравлениях соединениями ртути - по той же схеме и течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.
При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250-500 мг (5-10 мл препарата) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза и сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии - внутримышечно 250-500 мг (5-10 мл препарата) ежедневно или через день курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.
При диабетической полиневропатии - внутримышечно 250 мг (5 мл препарата), курс лечения - 10 инъекций.
При хроническом алкоголизме назначают 150-250 мг (3-5 мл препарата) 2-3 раза и неделю. Для купирования делирия однократно 200-250 мг (4-5 мл препарата).
Показания к применению
Показания к применению - Димеркаптопропансульфонат натрия (унитиол)(димеркапрол) при системном применении
Острые и хронические отравления органическими и неорганическими соединениями мышьяка, ртути, золота, хрома, кадмия, кобальта, меди, цинка, никеля, висмута, сурьмы; интоксикация сердечными гликозидами, гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона— Коновалова), диабетическая полинейропатия, хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии), алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, артериальная гипертензия.
Побочные действия
Побочные действия - Димеркаптопропансульфонат натрия (унитиол)(димеркапрол) при системном применении
Тошнота, рвота, тахикардия, гипертензия, бледность кожных покровов, головокружение, беспокойство.
Беременность и Лактация
Категория действия на плод по FDA— C.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с препаратами, содержащими тяжелые металлы, щелочами (быстро разлагается).