Разделы сайта

Язык

- Русский



Диметинден


Диметинден - блокатор гистаминовых h1-рецепторов, производное алкиламина.


Диметинден - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Диметинден - Medzai.net
Международное наименование:
DIMETHINDENE
Регистрационный номер CAS:
5636-83-9
Брутто-формула:
C20H24N2
Номенклатура ИЮПАК:
N,N-dimethyl-2-[3-[1-(2-pyridyl)ethyl]-1H-inden-2-yl]ethanamine

N,N-dimethyl-2-[3-[1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-inden-2-yl]ethanamine

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Диметинден
Международное наименование:
DIMETHINDENE
Регистрационный номер CAS:
5636-83-9
Брутто-формула:
C20H24N2
Номенклатура ИЮПАК:

N,N-dimethyl-2-[3-[1-(2-pyridyl)ethyl]-1H-inden-2-yl]ethanamine

N,N-dimethyl-2-[3-[1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-inden-2-yl]ethanamine

DIMETHINDENE MALEATE
Регистрационный номер CAS:
3614-69-5
Брутто-формула:
C20H24N2.C4H4O4

Диметинден - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
dimetindene
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
dimétindène (maléate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
dimetindene maleate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Диметинден
Фармакопея США
dimethindene
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
dimetindene
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
dimetindenum
Фармакопея Китая
二甲茚定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • гель для наружного применения
  • капли для приема внутрь
  • капсулы пролонгированного действия

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное алкиламина. Оказывает противоаллергическое, противозудное и незначительное антихолинергическое действие. Вызывает слабо выраженный седативный эффект центрального генеза.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Диметинден при приеме внутрь

Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Однако, за счет пресистемного метаболизма биодоступность - 70%. Cmax после перорального приема раствора составляет 2 ч, таблеток ретард (2.5 мг) - 7-12 ч. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и метоксилирования. T1/2 - 6 ч, T1/2 пролонгированной формы - 11 ч, биологический T1/2 длительнее, чем плазменный (1-2 сут). Выводится с желчью и мочой (90% - в виде метаболита и 10% - в неизмененном виде). При местном применении (в виде геля) активное вещество быстро проникает в кожу; системная биодоступность составляет 10%.

Дозировка

Дозировка - Диметинден при приеме внутрь
Капсулы пролонгированного действия;
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше назначают по 1 капсуле 1 раз/сут. Капсулу следует принимать вечером. Глотать целиком, не разжевывая. При сменном графике работы препарат следует принимать перед сном. Продолжительность лечения не должна превышать 25 дней.
Капли для приема внутрь;
Препарат принимают внутрь.
Детям в возрасте от 1 месяца до 12 лет рекомендуется суточная доза из расчета 100 мкг/кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям на кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема.
У детей в возрасте от 1 месяца до 1 года препарат следует применять только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов гистаминовых H1-рецепторов.
Детям старше 12 лет и взрослым рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг (60-120 капель), разделенная на 3 приема, т.е. по 20-40 капель 3 раза/сут.
Пациентам, склонным к сонливости, рекомендуется назначать 40 капель перед сном и 20 капель утром.
20 капель = 1 мл = 1 мг диметиндена.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.
Дозировка - Диметинден при наружном применении
Гель для наружного применения;
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 1-2.5 мг, суточная доза - 3-5 мг; частота приема, в зависимости от используемой лекарственной формы, составляет 2-3 раза/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Диметинден при системном применении
Внутрь— эндогенный кожный зуд (за исключением зуда при холестазе), крапивница, экзема, аллергодерматозы, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек, пищевая и лекарственная аллергия, аллергические реакции при специфической гипосенсибилизации (лечение и профилактика), экзантемы при инфекционных заболеваниях (краснуха, корь, ветряная оспа), укусы насекомых, анафилактический шок и сывороточная болезнь (вспомогательное средство).
Наружно— зудящие дерматозы, крапивница, аллергические реакции на укусы насекомых, ожоги легкой степени (солнечные, бытовые).
Показания к применению - Диметинден при наружном применении
Для наружного применения: зудящие поражения кожи при дерматозах, крапивнице, укусах насекомых, а также при легких ожогах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным алкиламина, неонатальный период (особенно у недоношенных), беременность (I триместр).

Побочные действия

Побочные действия - Диметинден при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, редко— головная боль, возбуждение (особенно у детей раннего возраста), ночное апноэ (у детей в возрасте до 1 года).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, редко— боль в желудке, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Аллергические реакции: редко— кожные аллергические реакции.
Прочие: редко— отеки, сыпь, мышечный спазм, в единичных случаях— нарушения со стороны дыхательных путей, ощущение сдавления в груди.
При использовании геля: редко— сухость и ощущение жжения в месте нанесения, в редких случаях— кожная сыпь и зуд.
Побочные действия - Диметинден при наружном применении
При наружном применении: редко - сухость и ощущение жжения в месте нанесения, кожные аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, сонливость (преимущественно у взрослых), возбуждение ЦНС, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); гипотензия, коллапс.
Лечение: назначение активированного угля, солевого слабительного, симптоматическая терапия для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательных систем (аналептические средства не рекомендуются).

Беременность и Лактация

Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Избегать применения геля в I триместре беременности, а во II–III триместрах— нанесения на обширные поверхности тела (особенно при экссудативных и воспалительных процессах). В период кормления грудью не рекомендуется назначать внутрь и наносить на обширные участки кожи и на область сосков (если применение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, снотворных ЛС и алкоголя, м-холинолитические эффекты антихолинергических средств и трициклических антидепрессантов (увеличивается риск повышения внутриглазного давления). Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действие.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019