Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Динопрост

Динопрост - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Динопрост - Medzai.net
Международное наименование:
DINOPROST
Регистрационный номер CAS:
551-11-1
Брутто-формула:
C20H34O5
Номенклатура ИЮПАК:
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid

(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]cyclopentyl]-5-heptenoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Динопрост - Химические соединения

Динопрост
Международное наименование:
DINOPROST
Регистрационный номер CAS:
551-11-1
Брутто-формула:
C20H34O5
Номенклатура ИЮПАК:

(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid

(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]cyclopentyl]-5-heptenoic acid

DINOPROST TROMETHAMINE
Регистрационный номер CAS:
38562-01-5
Брутто-формула:
C20H34O5.C4H11NO3

Динопрост - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
dinoprost
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
dinoprost
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
dinoprost
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Динопрост
Фармакопея США
dinoprost
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
dinoprost
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
dinoprost tromethamine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
dinoprostum
Фармакопея Китая
地诺前列素


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Динопрост

  • раствор для интраамниального введения

Фармакодинамика

Аналог простагландина F2α. Оказывает выраженное стимулирующее действие на сократительную функцию миометрия на любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за счет непосредственного влияния на специфические функциональные структуры клеток миометрия). Способствует созреванию и раскрытию шейки матки.
При в/в или внутриматочном введении вызывает ритмичные сокращения беременной матки, наряду с расширением шейки матки. Влияет на чувствительность миометрия к гормонам.
Кроме того, динопрост повышает моторику кишечника и стимулирует секрецию жидкости в кишечнике, повышает тонус бронхиальных мышц.
В высоких дозах увеличивает АД вследствие воздействия на гладкую мускулатуру сосудов. Увеличивает содержание в крови ацетилхолина, активирует аденилатциклазу с накоплением цАМФ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Динопрост при парентеральном введении

Всасывание
Динопрост медленно всасывается из околоплодных вод в системное кровообращение. После интраамниотического введения однократной дозы 40 мг Cmax составляет - 3-7 нг/мл.
Метаболизм
Ферментативное окисление протекает, в основном, в легких и печени материнского организма. Динопрост подвергается воздействию 15-ОН- дегидрогеназы с образованием промежуточного кетона, который окисляется до 2,3- нидор-6-кето-ПГЕ 1 альфа.
Выведение
Преимущественно почками - в виде метаболитов, и около 5% - через кишечник. T1/2 динопроста из амниотической жидкости составляет 3-6 ч.

Дозировка

Дозировка - Динопрост при парентеральном введении
Раствор для интраамниального введения;
Премедикация:
Для уменьшения числа и выраженности побочных эффектов, в том числе для предотвращения или уменьшения болевого синдрома непосредственно перед введением Динопрост целесообразно проведение премедикации путем внутривенного введения одной из следующих комбинаций препаратов:
Комбинация а б в г
петидин 100 мг 100 мг 100 мг 50 мг
прометазин - 50 мг 50 мг -
атропин 0.05 мг - 0.5 мг 0.25 мг
диазепам 10 мг - . -
Применение петидина и атропина в подготовительный период всегда желательно.
Препарат может вводится интраамниально двумя способами:
1) через брюшную стенку (трансабдоминально);
2) через свод влагалища.
1) Трансабдоминальное введение:
Перед началом процедуры при помощи УЗИ следует определить место прикрепленияплаценты. Перед введением препарата больной необходимо опорожнить мочевой пузырь. После обработки антисептиками кожи живота под местной анестезией проводится амниоцентез по белой линии живота на 3-4 пальца выше симфиза при помощи одноразовой иглы для люмбальной пункции (20 G или 22 G ) в стороне от места прикрепления плаценты. Полученные путем аспирации при помощи шприца прозрачные светлые околоплодные воды свидетельствуют о том, что игла находится в амниотической полости. В этом случае в амниотическую полость вводится 25 мг Динопрост. При необходимости, повторного введения, препарат можно вновь ввести через 8-12 ч через используемую при амниоцентезе пластиковую канюлю.
2) Введение через свод влагалища
Перед введением препарата больной необходимо опорожнить мочевой пузырь. После обследования влагалища и его сводов, проводится обработка антисептиками. Шейка матки обнажается в зеркалах и фиксируется с помощью пулевых щипцов. Вход в амнионическую полость проводится через задний или, что более предпочтительно, через передний свод. Путем аспирации нескольких миллилитров околоплодной жидкости убеждаются, что игла находится в правильном положении. При получении прозрачной околоплодной жидкости в амнионическую полость вводится 25 мг Динопрост. Эта процедура может быть повторена (так, как это описано выше). Активность матки должна постоянно контролироваться при помощи пальпации или токографа, или путем проведения периодического влагалищного исследования. При неэффективности индуцирования аборта, введение Динопрост может быть повторено через 8-12 ч и, при необходимости, дополнено инфузией окситоцина. Если выкидыш не происходит в течение 12 ч, состояние пациентки должно контролироваться еще тщательнее (определение пульса, измерение температуры тела, числа лейкоцитов).
При получении в аспирате крови или околоплодных вод с примесью крови вводить Динопрост нельзя!
Индуцированные аборты с использованием препарата можно проводить только в акушерско-гинекологических стационарах при наличии отделения интенсивной терапии!

Показания к применению

Показания к применению - Динопрост при системном применении
Интраамниотическое введение: прерывание беременности (на сроке 16–20 нед при расчете по первому дню последней нормальной менструации). В/в введение: индукция родов (в срок), изгнание содержимого полости матки в случае внутриутробной гибели плода в III триместре беременности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), ХОБЛ, заболевания легких в стадии обострения, язвенный колит, болезнь Крона, тиреотоксикоз, глаукома, острые инфекции, воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. клинически выраженный хориоамнионит, цервицит), разрыв плодных оболочек (повышение риска интраваскулярной абсорбции динопроста), клинически узкий таз, значительная диспропорция размеров таза матери и головки плода, неправильное предлежание (положение) плода, неконтролируемая артериальная гипертензия, серповидно-клеточная анемия, кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе), трудные и/или травматичные роды в анамнезе, 6 и более доношенных беременностей (в анамнезе), кровянистые выделения из половых путей невыясненной этиологии во время беременности, предшествующий дистресс плода.

Побочные действия

Побочные действия - Динопрост при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, лабильность АД, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, AV блокада II ст., желудочковая аритмия, брадикардия; остановка сердца, ДВС-синдром, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит тазовых вен, петехии, носовые кровотечения.
Со стороны респираторной системы: одышка, кашель, гипервентиляция легких, бронхоспазм.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания, эйфория, парестезии, диплопия, жжение в глазах, миоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, икота, боль в животе.
Со стороны мочеполовой системы: повышенная сократимость мускулатуры матки, боли в матке, разрыв матки, недержание мочи, дизурия, гематурия, атония или гипертонус мочевого пузыря.
Прочие: брадикардия у плода, низкий индекс по шкале Апгар у новорожденного; аллергические реакции, анафилактоидные реакции, озноб, лихорадка, послеродовые инфекции, гиповолемический шок, повышенное потоотделение, мышечные спазмы, полидипсия, боль различной локализации и интенсивности; при в/в введении— флебит, гипертермия.

Передозировка

Нет данных о передозировке препаратом, так как препарат вводится исключительно под наблюдением врача по строгим показаниям.

Беременность и Лактация

Применяется при беременности строго по показаниям. Воздействие динопроста на плод до конца не выяснено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять одновременно с другими ЛС, повышающими сократительную способность матки: возможно чрезмерное повышение тонуса миометрия, приводящее к разрыву матки или шейки матки, особенно при отсутствии адекватного ее раскрытия. Фуросемид тормозит метаболизм и выведение почками метаболитов динопроста. Прогестерон уменьшает токсическое действие динопроста.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019