Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Динопростон

Динопростон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Динопростон - Medzai.net
Международное наименование:
DINOPROSTONE
Регистрационный номер CAS:
363-24-6
Брутто-формула:
C20H32O5
Номенклатура ИЮПАК:
(Z)-7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxo-cyclopentyl]hept-5-enoic acid

(Z)-7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]-5-heptenoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Динопростон - Химические соединения

Динопростон
Международное наименование:
DINOPROSTONE
Регистрационный номер CAS:
363-24-6
Брутто-формула:
C20H32O5
Номенклатура ИЮПАК:

(Z)-7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxo-cyclopentyl]hept-5-enoic acid

(Z)-7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]-5-heptenoic acid

DINOPROSTONE TROMETHAMINE
Регистрационный номер CAS:
54831-69-5
Брутто-формула:
C20H32O5.C4H11NO3

Динопростон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
dinoprostone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
dinoprostone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
dinoprostone betadex
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Динопростон
Фармакопея США
dinoprostone
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
dinoprostone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
dinoprostone
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
dinoprostonum
Фармакопея Китая
地诺前列酮


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Динопростон

  • гель вагинальный
  • гель интрацервикальный
  • кольцо вагинальное
  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий

Фармакодинамика

Аналог простагландина Е2 (PGЕ2). Оказывает стимулирующее влияние на органы, содержащие гладкомышечные клетки, в т.ч. на сократительную активность и тонус миометрия, а также модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия.
При эндоцервикальном применении динопростон способствует преиндукционному размягчению шейки матки (созреванию) у пациенток с неблагоприятными параметрами индукции, повышает общую эффективность индукции. Специфический механизм действия до конца не выяснен. Показано, что динопростон увеличивает кровоснабжение шейки матки подобно тому, как это происходит в начальном периоде спонтанных родов. На основании этого полагают, что при эндоцервикальном введении динопростон оказывает влияние на гемодинамику шейки матки, способствуя ее созреванию.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Динопростон при интравагинальном применении

Всасывание
После интрацервикального введения в дозе 500 мкг Cmax динопростона в плазме крови достигается через 30-45 мин и после этого быстро снижается до исходной, независимо от уровня сократительной активности матки.
Распределение
Связывание динопростона с альбумином плазмы крови человека составляет 73%. Динопростон распределяется в различных биологических жидкостях и тканях организма матери.
Метаболизм
Динопростон быстро метаболизируется с образованием 13,14-дигидро-15-кето-простагландин Е2, который затем превращается в 13,14-дигидро-15-кето-простагландин А2. Динопростон полностью метаболизируется в организме человека: в значительной степени в легких, а затем печени и почках. В крови и моче человека обнаруживаются не менее 9 метаболитов простагландина Е2.
Выведение
Динопростон и его метаболиты выводятся в основном почками, в небольших количествах - через кишечник.

Дозировка

Дозировка - Динопростон при интравагинальном применении
Гель интрацервикальный;
Начальная доза: все содержимое шприца (500 мкг динопростона в 3 г геля) с помощью прилагающегося катетера вводят в цервикальный канал чуть ниже уровня внутреннего зева. После введения препарата пациентка должна 10-15 мин лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля.
Если ответ на начальную дозу препарата не достигнут, то препарат вводят повторно. Рекомендуемая повторная доза - 500 мкг, а интервал от предыдущего введения - не менее 6 ч. Необходимость дополнительного назначения определяют, исходя из клинической ситуации. Максимальная рекомендуемая кумулятивная доза за 24 ч составляет 1.5 мг.
Инструкция по сборке шприца
Извлечь стерильный шприц и катетер из упаковки.
1. Снять с кончика шприца защитный колпачок.
2. Вставить колпачок в шприц, чтобы использовать его в качестве поршня.
3. Плотно надеть катетер на кончик шприца (до щелчка) и ввести пациентке содержимое шприца.

Показания к применению

Показания к применению - Динопростон при интравагинальном применении
— стимуляция созревания шейки матки при наличии медицинских показаний к индукции родовой деятельности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, 6 или более доношенных беременностей в анамнезе, кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе), трудные и/или травматичные роды (в анамнезе), предшествующий дистресс плода, несоответствие размеров таза матери и головки плода, кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности, инфекции нижних отделов половых путей, аномальное положение плода, вскрывшийся плодный пузырь.

Побочные действия

Побочные действия - Динопростон при интравагинальном применении

Со стороны матери: тетанические сокращения матки (увеличение частоты, тонуса матки или продолжительности сокращений), разрыв матки, тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в спине, ощущение тепла во влагалище, реакции повышенной чувствительности.
Со стороны плода: дистресс-синдром плода/изменения частоты сердцебиений плода, мертворожденность, снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов (отмечается только при применении динопростона в пероральной и инъекционной формах).
Постмаркетинговые наблюдения
Со стороны свертывающей системы крови: повышенный риск (менее 1 случая на 1000 родоразрешений) послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания у пациенток после родов, стимулированных применением динопростона или окситоцина.

Передозировка

Симптомы: значительное усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода.
Лечение: в/в введение бета-адреномиметиков; при неэффективности— быстрое родоразрешение.
При передозировке геля: препарат необходимо удалить из влагалища, поместив пациентку в положение полулежа на боку; показано применение кислорода.

Беременность и Лактация

В экспериментальных исследованиях на животных простагландин Е2 вызывает увеличение скелетных аномалий у потомства крыс и кроликов. Показана эмбриотоксичность динопростона у крыс и кроликов. Любая доза препарата, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода.
Категория действия на плод по FDA— C.
Простагландины выделяются с грудным молоком в очень незначительных количествах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект окситоцина.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019