Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Дизопирамид

Дизопирамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Дизопирамид - Medzai.net
Международное наименование:
DISOPYRAMIDE
Регистрационный номер CAS:
3737-09-5
Брутто-формула:
C21H29N3O
Номенклатура ИЮПАК:
4-(diisopropylamino)-2-phenyl-2-(2-pyridyl)butanamide

4-[di(propan-2-yl)amino]-2-phenyl-2-(2-pyridinyl)butanamide

Поделиться в соц. сетях:

Дизопирамид - Химические соединения

Дизопирамид
Международное наименование:
DISOPYRAMIDE
Регистрационный номер CAS:
3737-09-5
Брутто-формула:
C21H29N3O
Номенклатура ИЮПАК:

4-(diisopropylamino)-2-phenyl-2-(2-pyridyl)butanamide

4-[di(propan-2-yl)amino]-2-phenyl-2-(2-pyridinyl)butanamide

DISOPYRAMIDE PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
22059-60-5
Брутто-формула:
C21H29N3O.H3O4P

Дизопирамид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
disopyramide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
disopyramide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
disopyramide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Дизопирамид
Фармакопея США
disopyramide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
disopiramide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
disopyramide
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
disopyramidum
Фармакопея Китая
丙吡胺
Фармакопея Мексики
disopyramide
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Дизопирамид

  • капс. желатин.
  • капс. желатин. пролонгир. действия
  • р-р д/инъекц.
  • таб. покр. обол.
  • таб. с замедл. высвоб. покр. обол.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство IA класса. Оказывает мембраностабилизирующее действие, механизм которого обусловлен блокадой натриевых каналов. Увеличивает эффективный рефрактерный период и продолжительность потенциала действия в предсердиях и желудочках. Уменьшает сократимость и возбудимость миокарда, замедляет AV-проводимость, подавляет автоматизм синусового узла. Обладает антихолинергическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Дизопирамид при приеме внутрь

После приема внутрь дизопирамид быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается почти через 0.5-3 ч.
Дизопирамид частично метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4. Главный метаболит - моно-N-деалкилированный дизопирамид, который обладает некоторой антиаритмической и антимускариновой активностью.
Выводится главным образом почками, около 50% в неизмененном виде, 20% - в виде N-деалкилированного метаболита и 10% - в виде других метаболитов. Около 10% выводится с калом. Клиренс дизопирамида не зависит от pH мочи.
Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет, как правило, 2-6 мкг/мл. В этом диапазоне связывание с белками плазмы составляет 50-65%, но степень связывания дизопирамида зависит от концентрации в плазме, что ограничивает ее значение как ориентира в процессе терапии.
T1/2 из плазмы составляет 4-10 ч и возрастает при нарушении функции почек и при печеночной недостаточности.
Дизопирамид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Дозировка

Дозировка - Дизопирамид при приеме внутрь
Суточная доза для взрослых— 600мг, делится на 4 приема. Для детей средняя доза составляет 10–15мг/кг/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Дизопирамид при системном применении
Желудочковые аритмии и экстрасистолии высоких градаций.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II–III степени, синдром удлиненного QT, слабость синусного узла.

Побочные действия

Побочные действия - Дизопирамид при системном применении

Проаритмогенный эффект, гипотония, прогрессирование сердечной недостаточности, расширение комплекса QRS, AV блокада I степени, гипогликемия, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, ксеростомия, атония кишечника и мочевого пузыря, диспепсия, головная боль, головокружение, аллергические реакции.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении антибиотиков группы макролидов (в т.ч. эритромицина, кларитромицина, азитромицина и, возможно, джозамицина) повышается концентрация дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием эритромицина и, по-видимому, кларитромицина и азитромицина. Возникает риск увеличения интервала QT, развития желудочковой аритмии типа "пируэт", повышения секреции инсулина и гипокалиемии.
При одновременном применении антихолинергических средств и препаратов, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами существует риск развития тяжелой брадикардии, увеличения интервала QT, по-видимому, вследствие усиления угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития тяжелой гипогликемии, особенно у пациентов пожилого возраста, при сахарном диабете, нарушении функции почек, нарушении сердечной деятельности.
При одновременном применении средств, вызывающих увеличение продолжительности интервала QT, возникает риск аддитивного действия на продолжительность интервала QT и развития серьезных и угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с варфарином имеются сообщения об изменении антикоагулянтного действия варфарина.
При одновременном применении с верапамилом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с дигитоксином описан случай развития тяжелой аритмии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация дизопирамида в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием рифампицина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшается концентрация дизопирамида в плазме крови иногда ниже терапевтического уровня, возможно уменьшение антиаритмического действия. Это обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина и повышением интенсивности метаболизма дизопирамида в печени.
При одновременном применении с фенобарбиталом уменьшается концентрация дизопирамида вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала и повышения интенсивности метаболизма дизопирамида в печени.
При одновременном применении с хинидином возможно некоторое повышение концентрации хинидина в плазме крови; увеличение интервала QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о развитии нефротоксичности, а также об усилении антихолинергических эффектов дизопирамида.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019