Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Доксазозин

Доксазозин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Доксазозин - Medzai.net
Международное наименование:
DOXAZOSIN
Регистрационный номер CAS:
74191-85-8
Брутто-формула:
C23H25N5O5
Номенклатура ИЮПАК:
[4-(4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone

[4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone

Поделиться в соц. сетях:

Доксазозин - Химические соединения

Доксазозин
Международное наименование:
DOXAZOSIN
Регистрационный номер CAS:
74191-85-8
Брутто-формула:
C23H25N5O5
Номенклатура ИЮПАК:

[4-(4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone

[4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone

Доксазосина мезилат
Международное наименование:
DOXAZOSIN MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
77883-43-3
Брутто-формула:
C24H29N5O8S
Номенклатура ИЮПАК:

[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone;methanesulfonic acid

7'-HYDROXYDOXAZOSIN
Регистрационный номер CAS:
102932-28-5
Брутто-формула:
C23H25N5O6

Доксазозин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
doxazosin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
doxazosine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
doxazosin mesilate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Доксазозин
Фармакопея США
doxazosin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
doxazosin
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
doxazosinum
Фармакопея Китая
多沙唑嗪


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Доксазозин

  • таб.
  • таб. с замедл. высвоб.
  • таблетки
  • таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Доксазозин при приеме внутрь

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62–69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 2–3ч. При вечернем приеме время достижения Cmax удлиняется до 5ч. В плазме 98–99% препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T1/2— 19–22ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5–19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.

Дозировка

Дозировка - Доксазозин при приеме внутрь
Таблетки;
Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Максимальная доза: 16 мг/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Доксазозин при системном применении
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Доксазозин при системном применении

Эффект «первой дозы»— гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности— в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД. НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019