Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Доксазозин

Доксазозин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Доксазозин
Международное наименование:
DOXAZOSIN
Регистрационный номер CAS:
74191-85-8
Брутто-формула:
C23H25N5O5
Номенклатура ИЮПАК:
[4-(4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone

[4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone

Поделиться в соц. сетях:

Доксазозин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
doxazosin - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
doxazosine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
doxazosin mesilate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Доксазозин
Фармакопея США
doxazosin - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
doxazosin - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
doxazosinum
Фармакопея Китая
多沙唑嗪


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Доксазозин:


Доксазозин выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб.
Артезин   АО "Валента Фарм"  

2 мг

 

 

1 мг

таблетки;


таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.
 

4 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;

Камирен ХЛ таблетки - КРКА

АО "КРКА, д.д., Ново место"

Камирен ХЛ таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой; АО "КРКА, д.д., Ново место"  

4 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.
Кардура Нео таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой; Пфайзер Инк  

4 мг

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Порошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде, трудно растворим в метаноле, этаноле, воде, ацетоне, метиленхлориде.

Фармакодинамика

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62–69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 2–3 ч. При вечернем приеме время достижения Cmax удлиняется до 5 ч. В плазме 98–99% препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T1/2 — 19–22 ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5–19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия - Доксазозин

Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).

Дозировка и Способы применения

Внутрь. Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1–2 нед) до 2 мг, затем до 4–8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы — 8 мг, при артериальной гипертензии — 16 мг при однократном приеме.

С осторожностью

Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение у детей

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД. НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

Особые указания

Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019