Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Доксициклин

Доксициклин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Доксициклин - Medzai.net
Международное наименование:
DOXYCYCLINE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
564-25-0
Брутто-формула:
C22H24N2O8
Номенклатура ИЮПАК:
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide

(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aR)-4-(dimethylamino)-6-methyl-1,5,10,11,12a-pentakis(oxidanyl)-3,12-bis(oxidanylidene)-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Доксициклин - Химические соединения

Доксициклин
Международное наименование:
DOXYCYCLINE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
564-25-0
Брутто-формула:
C22H24N2O8
Номенклатура ИЮПАК:

(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide

(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aR)-4-(dimethylamino)-6-methyl-1,5,10,11,12a-pentakis(oxidanyl)-3,12-bis(oxidanylidene)-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide

Доксициклина фосфат
Международное наименование:
DOXYCYCLINE PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
65034-48-2
Брутто-формула:
C22H27N2O12P
Номенклатура ИЮПАК:

(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide;phosphoric acid

Доксициклин кальций
Международное наименование:
DOXYCYCLINE CALCIUM
Регистрационный номер CAS:
94088-85-4
Брутто-формула:
C22-H24-N2-O8.2Ca
Номенклатура ИЮПАК:

dicalcium;(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide

dicalcium;(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aR)-4-(dimethylamino)-6-methyl-1,5,10,11,12a-pentakis(oxidanyl)-3,12-bis(oxidanylidene)-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide

Доксициклина гиклат
Международное наименование:
DOXYCYCLINE HYCLATE
Регистрационный номер CAS:
24390-14-5
Брутто-формула:
C46H58Cl2N4O18
Номенклатура ИЮПАК:

(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide;ethanol;hydrate;dihydrochloride

PYRROLIDINOMETHYLDOXYCYCLINE CITRATE
Брутто-формула:
C27H33N3O8.C6H8O7
4-EPIDOXYCYCLINE
Регистрационный номер CAS:
6543-77-7
Брутто-формула:
C22H24N2O8
DOXYCYCLINE
Регистрационный номер CAS:
17086-28-1
Брутто-формула:
C22H24N2O8.H2O
DOXYCYCLINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
10592-13-9
Брутто-формула:
C22H24N2O8.ClH
DOXYCYCLINE FOSFATEX
Регистрационный номер CAS:
83038-87-3
Брутто-формула:
3C22H24N2O8.Na.O3P.3HO3P
PYRROLIDINOMETHYLDOXYCYCLINE
Регистрационный номер CAS:
27639-12-9
Брутто-формула:
C27H33N3O8
DOXYCYCLINE SULFOSALICYLATE
Регистрационный номер CAS:
60683-15-0
Брутто-формула:
C22H24N2O8.C7H6O6S
6-EPIDOXYCYCLINE
Регистрационный номер CAS:
3219-99-6
Брутто-формула:
C22H24N2O8
DOXYCYCLINE HYCLATE ANHYDROUS
Брутто-формула:
C22H24N2O8.C2H6O.ClH
4-EPI-6-EPIDOXYCYCLINE
Регистрационный номер CAS:
97583-08-9
Брутто-формула:
C22H24N2O8
2-ACETYL-2-DECARBAMOYLDOXYCYCLINE
Регистрационный номер CAS:
122861-53-4
Брутто-формула:
C23H25NO8
DOXYCYCLINE 5-GUAIACOLSULFONATE
Регистрационный номер CAS:
56608-93-6
Брутто-формула:
C22H24N2O8.C7H8O5S
DOXYCYCLINE 4-GUAIACOLSULFONATE
Регистрационный номер CAS:
56608-92-5
Брутто-формула:
C22H24N2O8.C7H8O5S
DOXYCYCLINE GUAIACOLSULFONATE
doxycycline carrageenate

Доксициклин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
doxycycline fosfatex
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
doxycycline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
doxycycline hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Доксициклин
Фармакопея США
doxycycline anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
doxiciclina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
doxycycline
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
doxycycline
- IP
Международная фармакопея
doxycyclinum
Фармакопея Китая
多西环素
Фармакопея Чехословакии
doxycycline


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Доксициклин

  • капс. с модиф. высвоб.
  • капсулы
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
  • микрогранулы в таб.
  • р-р д/в/в введ. и инфузий
  • р-р д/инфузий
  • суспенз. д/приема внутрь
  • таб.
  • таб. д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки диспергируемые

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Доксициклин при приеме внутрь

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию доксициклина. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. T1/2 составляет 12-22 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (40%), однако основная часть дозы выводится в неизмененном виде с калом за счет секреции желчи.

Дозировка

Дозировка - Доксициклин при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь, у взрослых и детей старше 8 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 0.2 г в первый день (делится на 2 приема - по 0.1 г 2 раза в сут), далее по 0.1 г/сут (за 1-2 приема). При хронических инфекциях (особенно мочевыделительной системы) - 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.
При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 0.5 г (1 прием – 0.3 г, последующие 2 - по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза – 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г -1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).
При лечении сифилиса - по 0.3 г/сут в течение не менее 10 дней.
При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сут в течение не менее 7 дней.
Инфекции мужских половых органов - по 0.1 г 2 раза в сут в течение до 4 нед.
Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, - 0.2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами - хинином); профилактика малярии – 0.1 г 1 раз в сут за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения; детям старше 8 лет - 2 мг/кг 1 раз в сут.
Диарея "путешественников" (профилактика) – 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2 раза в сут), далее по 0.1 г 1 раз в сут в течение всего периода пребывания в регионе (не более 3 недель).
Лечение лептоспироза – 0.1 г внутрь 2 раза в сут в течение 7 дней; профилактика лептоспироза – 0.2 г 1 раз в неделю в течение периода пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.
Профилактика инфекций после медицинского аборта – 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г - через 30 мин после.
При угревой сыпи – 0.1 г/сут, курс - 6-12 нед.
Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0.3 г/сут или до 0.6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
У детей 8-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза - 4 мг/кг в первый день, далее - по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг.
При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Дозировка - Доксициклин при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
Взрослым внутрь или в/в (капельно) назначают 200 мг/сут в первый день лечения, в последующие дни - по 100-200 мг/сут. Кратность приема (или в/в инфузий) - 1-2 раза/сут. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни - 2-4 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема (или в/в инфузии) - 1-2 раза/сут. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.
Максимальные дозы: для взрослых для приема внутрь - 300 мг/сут или 600 мг/сут (в зависимости от этиологии возбудителя); для в/в введения - 300 мг/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Доксициклин при системном применении
Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Побочные действия

Побочные действия - Доксициклин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — D.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин — снижают концентрацию в плазме и сокращают T1/2 доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта. При одновременном применении с бактерицидными ЛС (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины) снижается эффект (одновременного применения следует избегать). Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019