Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Доксофиллин

Доксофиллин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Доксофиллин - Medzai.net
Международное наименование:
DOXOFYLLINE
Регистрационный номер CAS:
69975-86-6
Брутто-формула:
C11H14N4O4
Номенклатура ИЮПАК:
7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-1,3-dimethyl-purine-2,6-dione

7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-1,3-dimethylpurine-2,6-dione

Поделиться в соц. сетях:

Доксофиллин - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
Доксофиллин
Фармакопея США
doxofylline
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
doxofillina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
doxofyllinum
Фармакопея Китая
多索茶碱


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Доксофиллин - производное ксантина, противоастматическое средство. Фармакологическое действие - бронхолитическое, бронходилатирующее.
Доксофиллин оказывает действие только на гладкие мышцы легочных сосудов и бронхов, вызывая бронходилатацию. Это связано со способностью ингибировать фермент фосфодиэстеразу, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что снижает сократительную активность гладких мышц и способствует, в частности, расслаблению мышц бронхов и устранению бронхоспазма. В отличие от других метилксантинов, доксофиллин не блокирует аденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, лекарственное средство не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему и не влияет на работу сердца, сосудов и почек.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Доксофиллин при приеме внутрь

Период полувыведения доксофиллина составляет более 6 часов, поэтому допускается применение препарата 2-3 раза в сутки до достижения постоянной и эффективной концентрации в плазме крови. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Биодоступность при пероральном применении составляет около 62,6 %; при значении рН 7,4 количество препарата, которое связывается с белками плазмы крови, составляет около 48 %.

Дозировка

Дозировка - Доксофиллин при приеме внутрь
Внутрь, взрослым по 1 таблетке (400 мг) 2-3 раза в сутки.
Внутривенно (при острых состояниях), взрослым - содержимое 2-х ампул (200 мг) после предварительного разведения физиологическим раствором, вводят медленно (в течение 15-20 минут), в положении "лежа"; при необходимости можно повторять каждые 12 часов. Увеличение дозы возможно только при контроле содержания препарата в крови (терапевтический уровень - 10 мкг/мл).

Показания к применению

Показания к применению - Доксофиллин при системном применении
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме; хронический обструктивный бронхит; эмфизема легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; острый инфаркт миокарда; артериальная гипотензия; гиперфункция щитовидной железы; экстрасистолия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; беременность; период грудного вскармливания; эпилепсия; повышенная судорожная активность; детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Доксофиллин при системном применении

Тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, головная боль, раздражительность, бессонница, тахикардия, экстрасистолия, тахипноэ; в редких случаях - гипергликемия, альбуминурия.

Передозировка

Симптомы: тяжелые аритмии, судорожные припадки (тонические, клонические).
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. После исчезновения всех проявлений интоксикации, терапия может быть возобновлена в щадящем режиме.

Беременность и Лактация

При беременности противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует ограничить прием пищи и напитков, содержащих кофеин.
В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности ксантиновых производных, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, проксацином и при вакцинации противогриппозными препаратами интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы доксофиллина.
Препарат подавляет терапевтические эффекты лития карбоната и бета-адреноблокаторов.
Ксантиновые производные потенцируют действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.
С осторожностью ксантиновые производные назначают вместе с антикоагулянтами.
Доксофиллин не должен применяться с другими ксантиновыми производными.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении эфедрина или других симпатомиметиков.
При возникновении побочных эффектов может потребоваться прекращение лечения.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019