Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Доксорубицин

Доксорубицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Доксорубицин - Medzai.net
Международное наименование:
DOXORUBICIN
Регистрационный номер CAS:
23214-92-8
Брутто-формула:
C27H29NO11
Номенклатура ИЮПАК:
(7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione

(7S,9S)-7-[[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyl-2-oxanyl]oxy]-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxy-1-oxoethyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione

Поделиться в соц. сетях:

Доксорубицин - Химические соединения

Доксорубицин
Международное наименование:
DOXORUBICIN
Регистрационный номер CAS:
23214-92-8
Брутто-формула:
C27H29NO11
Номенклатура ИЮПАК:

(7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione

(7S,9S)-7-[[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyl-2-oxanyl]oxy]-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxy-1-oxoethyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione

зоптарелин доксорубицин
Международное наименование:
ZOPTARELIN DOXORUBICIN
Регистрационный номер CAS:
139570-93-7
Брутто-формула:
C91H117N19O26
DOXORUBICIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
25316-40-9
Брутто-формула:
C27H29NO11.ClH
DOXORUBICIN 14-VALERATE
Регистрационный номер CAS:
80287-44-1
Брутто-формула:
C32H37NO12
IODODOXORUBICIN
Регистрационный номер CAS:
83997-75-5
Брутто-формула:
C27H28INO10
IODODOXORUBICIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
83943-83-3
Брутто-формула:
C27H28INO10.ClH
DOXORUBICIN CITRATE
Регистрационный номер CAS:
111266-55-8
Брутто-формула:
C27H29NO11.C6H8O7
HYDROXYDOXORUBICIN
Регистрационный номер CAS:
73113-90-3
Брутто-формула:
C27H28O12
13-DEOXYDOXORUBICIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
65360-29-4
Брутто-формула:
C27H31NO10.ClH
13-DEOXYDOXORUBICIN
Регистрационный номер CAS:
628290-43-7
Брутто-формула:
C27H31NO10

Доксорубицин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
doxorubicin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
doxorubicine (chlorhydrate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
doxorubicin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Доксорубицин
Фармакопея США
doxorubicin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
doxorubicina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
doxorubicin
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
doxorubicin
- IP
Международная фармакопея
doxorubicinum
Фармакопея Китая
多柔比星
Фармакопея Мексики
doxorrubicina
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Доксорубицин

  • Порошок дисперсия и растворитель дисперсии д/инфузий
  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий
  • концентрат для приготовления раствора для внутрисосудистого и внутрипузырного введения
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц.
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутрисосудистого и внутрипузырного введения
  • порошок д/пригот. р-ра д/инфузий
  • р-р д/инфузий
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутрисосудистого и внутрипузырного введения

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Подавляет синтез ДНК и РНК: интеркалирует в двойную спираль ДНК между парами азотистых оснований (нарушается матрица и изменяется пространственная структура) и вызывает расщепление ДНК вследствие образования свободных радикалов. Помимо этого противоопухолевое действие возможно обусловлено изменением клеточных функций в результате связывания с липидами клеточных мембран и взаимодействием с топоизомеразой II.
Обладает высокой противоопухолевой и противолейкозной активностью при низкой избирательности действия. Угнетает кроветворение, оказывает иммуносупрессивное и кардиотоксическое действие. Может вызывать отдаленные эффекты в виде развития вторичных злокачественных опухолей (риск повышается при длительном применении).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Доксорубицин при парентеральном введении

Абсорбция - высокая, распределение - относительно равномерное. Через ГЭБ не проникает. Связь с белками плазмы составляет около 75%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита доксорубицинола. Ферментативное восстановление доксорубицина под действием оксидаз, редуктаз и дегидрогеназ приводит к образованию свободных радикалов, что может способствовать проявлению кардиотоксического действия. После в/в введения быстро исчезает из крови, концентрируясь в печени, почках, миокарде, селезенке, легких.
T1/2 - 20-48 ч для доксорубицина и доксорубицинола.
Выведение: с желчью 40% в неизмененном виде в течение 7 дней, с мочой - 5-12% доксорубицина и его метаболитов в течение 5 дней.

Дозировка

Дозировка - Доксорубицин при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутрисосудистого и внутрипузырного введения;
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы цитотоксической терапии.
В зависимости от применяемой лекарственной формы предназначен для в/в или внутрипузырного введения.

Показания к применению

Показания к применению - Доксорубицин при системном применении
Саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого, рак щитовидной железы, злокачественная тимома, рак пищевода, гепатобластома, первичный гепатоцеллюлярный рак, рак желудка, рак поджелудочной железы, карциноид, рак мочевого пузыря (лечение и профилактика рецидивов после оперативного вмешательства), герминогенная опухоль яичка, рак яичников, нейробластома, трофобластические опухоли, опухоль Вильмса, рак эндометрия, рак шейки матки, рак предстательной железы, острый лимфобластный лейкоз, острый миелобластный лейкоз, хронический лимфолейкоз, миеломная болезнь, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, саркома Капоши при СПИДе, рак надпочечников, ретинобластома.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гидроксибензоатам, выраженное угнетение функции костного мозга вследствие приема других химиотерапевтических препаратов или лучевой терапии, предшествующее лечение антрациклинами в предельных суммарных дозах, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, тяжелые нарушения функции печени, острый гепатит, тяжелые заболевания сердца (миокардит, выраженные нарушения ритма, острая фаза инфаркта миокарда), беременность, кормление грудью. При внутрипузырном введении (дополнительно): инвазивные опухоли с пенетрацией в стенку мочевого пузыря, инфекции и воспаление мочевого пузыря и мочевыводящих путей.

Побочные действия

Побочные действия - Доксорубицин при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤10% (при общей суммарной дозе более 550мг/м2)— застойная сердечная недостаточность, проявляющаяся одышкой, отечностью стоп и лодыжек, учащенным или неритмичным сердцебиением и требующая немедленного прекращения лечения, т.к. возможно развитие необратимой и в конечном счете летальной кардиомиопатии (в зависимости от дозы или продолжительности лечения она может развиться и через несколько недель после отмены препарата); острая предсердная и желудочковая аритмия (преимущественно в первые часы после введения); редко, в течение нескольких дней или недель после введения— токсический миокардит или синдром перикардита-миокардита (тахикардия, сердечная недостаточность, перикардит); тромбоцитопения, лейкопения, достигающая пика через 10–15 дней после начала лечения (картина крови восстанавливается обычно на 21 день после прекращения введения); флебосклероз (при введении в малые вены или повторном введении в одну и ту же вену), прилив крови к лицу и гиперемия по ходу вены (при слишком быстром введении).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, стоматит или эзофагит (могут возникнуть через 5–10 дней, в особенности при введении в течение 3 последовательных дней, и привести к развитию тяжелых инфекций), изъязвление в ЖКТ; редко— анорексия, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия, нефропатия (связана с повышенным образованием мочевой кислоты), красноватая окраска мочи (исчезает в течение 48 ч). При внутрипузырном введении— жжение в мочевом пузыре и уретре, расстройство мочеиспускания (болезненность, затрудненность и т.д.), цистит, гематурия.
Со стороны кожных покровов: алопеция (полная и обратимая), потемнение подошв, ладоней и ногтей, рецидив лучевой эритемы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенная температура тела, озноб, анафилаксия.
Прочие: экстравазат, целлюлит, некроз (при попадании в окружающие ткани), редко— конъюнктивит, слезотечение.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических эффектов (воспаление слизистых оболочек, лейкопения, тромбоцитопения).
Лечение: терапия антибиотиками, переливание гранулоцитарной массы, симптоматическое лечение воспаления слизистых оболочек.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами гепарина, дексаметазона, фторурацила, гидрокортизона натрия сукцината, аминофиллина, цефалотина (возможно образование осадка). Стрептозоцин увеличивает Т1/2 доксорубицина. Усиливает токсическое действие других противоопухолевых средств (обострение геморрагического цистита, вызванного циклофосфамидом, повышение гепатотоксического действия 6-меркаптопурина и др.) и лучевой терапии (на функцию костного мозга, миокард, слизистые оболочки, кожу и печень). Ослабляет действие инактивированных и живых вирусных вакцин. Может усиливать побочные эффекты живых вирусных вакцин.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019