Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Донепезил

Донепезил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Донепезил - Medzai.net
Международное наименование:
DONEPEZIL
Регистрационный номер CAS:
120014-06-4
Брутто-формула:
C24H29NO3
Номенклатура ИЮПАК:
2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-indan-1-one

5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]-2,3-dihydroinden-1-one

Поделиться в соц. сетях:

Донепезил - Химические соединения

Донепезил
Международное наименование:
DONEPEZIL
Регистрационный номер CAS:
120014-06-4
Брутто-формула:
C24H29NO3
Номенклатура ИЮПАК:

2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-indan-1-one

5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]-2,3-dihydroinden-1-one

DONEPEZIL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
120011-70-3
Брутто-формула:
C24H29NO3.ClH
DONEPEZIL HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
884740-09-4
Брутто-формула:
C24H29NO3.ClH.H2O

Донепезил - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
donezpil hydrochloride
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
donépézil
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
donepezil hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Донепезил
Фармакопея США
donepezil
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
donepezilum
Фармакопея Китая
多奈哌齐


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Донепезил

  • ородисперсная пленка
  • таб. диспергир. в полости рта
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.
Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Донепезил при приеме внутрь

После приема внутрь Cmax донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.
Связывание с белками плазмы - около 95%. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.
Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, также как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% - в каловых массах.
После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме составляет 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида - 9%, 5-О-десметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила - 3%.
T1/2 донепезила составляет около 70 ч.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные Css донепезила в плазме крови.

Дозировка

Дозировка - Донепезил при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг/сут.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Показания к применению

Показания к применению - Донепезил при системном применении
Болезнь Альцгеймера легкой и средней степени тяжести (симптоматическое лечение когнитивных нарушений).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина).

Побочные действия

Побочные действия - Донепезил при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, инсомния, судороги, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушения синоатриальной и AV проводимости.
Прочие: повышение уровня креатинфосфокиназы.

Передозировка

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги).
Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1–2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект усиливают другие антихолинэстеразные средства, ингибиторы цитохрома P450 (замедляют биотрансформацию), ослабляют— холиноблокаторы, индукторы монооксигеназной системы (рифампицин, фенитоин, этанол и др.). При одновременном назначении средств для наркоза, НПВС возрастает вероятность побочных проявлений.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019