Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Дроперидол

Дроперидол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Дроперидол - Medzai.net
Международное наименование:
DROPERIDOL
Регистрационный номер CAS:
548-73-2
Брутто-формула:
C22H22FN3O2
Номенклатура ИЮПАК:
3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxo-butyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one

3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one

Поделиться в соц. сетях:

Дроперидол - Химические соединения

Дроперидол
Международное наименование:
DROPERIDOL
Регистрационный номер CAS:
548-73-2
Брутто-формула:
C22H22FN3O2
Номенклатура ИЮПАК:

3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxo-butyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one

3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one

DROPERIDOL LACTATE
Брутто-формула:
C22H22FN3O2.C3H6O3

Дроперидол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
droperidol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
dropéridol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
droperidol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Дроперидол
Фармакопея США
droperidol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
droperidolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
droperidol
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
droperidolum
Фармакопея Китая
氟哌利多
Фармакопея Мексики
droperidol
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Дроперидол

  • р-р д/в/в введ.
  • р-р д/в/м введ.
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.
Не обладает холиноблокирующей активностью.
При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Дроперидол при парентеральном введении

Cmax дроперидола в плазме достигается в течение 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 75% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; 11% выводится через кишечник.

Дозировка

Дозировка - Дроперидол при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.
Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг, детям - 100 мкг/кг.
Для введения в анестезию - в/в: взрослым - 15-20 мг, детям - 200-400 мкг/кг (или 300-600 мкг/кг в/м).
При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в ведение в дозе 2.5-5 мг.
В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м по 2.5-5 мг каждые 6 ч.

Показания к применению

Показания к применению - Дроперидол при системном применении
Нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.ч. при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии— алкогольный делирий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, ранний детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Дроперидол при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах— тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).
Редко— головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД, усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК.

Беременность и Лактация

При в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза. Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных.
В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).
Категория действия на плод по FDA— C.
Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019