Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Дроспиренон

Дроспиренон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Дроспиренон - Medzai.net
Международное наименование:
DROSPIRENONE
Регистрационный номер CAS:
67392-87-4
Брутто-формула:
C24H30O3

Поделиться в соц. сетях:

дроспиренон - Химические соединения

дроспиренон
Международное наименование:
DROSPIRENONE
Регистрационный номер CAS:
67392-87-4
Брутто-формула:
C24H30O3
7-HYDROXYMETHYL DROSPIRENONE
Брутто-формула:
C24H32O4
17-KETO DROSPIRENONE
Регистрационный номер CAS:
116298-21-6
Брутто-формула:
C21H26O2
DROSPIRENONE 6-ENE
Регистрационный номер CAS:
67372-69-4
Брутто-формула:
C23H28O3
17-EPIDROSPIRENONE
Регистрационный номер CAS:
90457-65-1
Брутто-формула:
C24H30O3
15-METHYL DROSPIRENONE
Брутто-формула:
C24H32O3
7-CHLOROMETHYLDROSPIRENONE
Регистрационный номер CAS:
932388-90-4
Брутто-формула:
C24H31ClO3
7-CHLOROMETHYL 17-EPIDROSPIRENONE
Регистрационный номер CAS:
932388-89-1
Брутто-формула:
C24H31ClO3
5-HYDROXYDROSPIRENONE
Регистрационный номер CAS:
197721-70-3
Брутто-формула:
C24H32O4
DROSPIRENONE ACID
Регистрационный номер CAS:
776251-13-9
Брутто-формула:
C24H32O4

Дроспиренон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
drospirenone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
drospirénone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
drospirenone
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
дроспиренон
Фармакопея США
drospirenone
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
drospirenonum
Фармакопея Китая
屈螺酮


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Дроспиренон — производное спиронолактона, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение Na+ и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 нед применении препарата отмечается небольшое снижение АД (систолического — в среднем на 2–4 мм рт.ст., диастолического — на 1–3 мм рт.ст.). Влияние на АД более выражено у женщин с пограничной артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата средний показатель массы тела остается неизменным или снижается на 1,1–1,2 кг. Дроспиренон лишен андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. Прием препарата ведет к снижению концентрации общего холестерина и ЛПНП, а также незначительному повышению концентрации триглицеридов. Дроспиренон ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызывамый эстрадиолом. Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - дроспиренон при приеме внутрь

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — 76–85%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax — 22 нг/мл, TСmax — 1 ч после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации в сыворотке с конечным T1/2 около 35–39 ч. Css достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата. Вследствие длительного T1/2 дроспиренона Css в 2–3 раза превышает концентрацию после однократного приема. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ и кортикоид-связывающим глобулином. Около 3–5% дроспиренона не связывается с белками. Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат, которые образуются без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона — 1,2–1,5 мл/мин/кг. Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1,2:1,4, с T1/2 около 40 ч; незначительная часть выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Показания к применению - дроспиренон при системном применении
ГЗТ при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде у женщин с неудаленной маткой. Профилактика постменопаузального остеопороза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, влагалищное кровотечение неясного генеза, установленный или предполагаемый рак молочной железы, установленные или предполагаемые гормонозависимые предраковые заболевания или гормонозависимые злокачественные опухоли, доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тяжелые заболевания печени, тяжелые заболевания почек, в т.ч. в анамнезе (до нормализации показателей почечной функции), острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт), тромбоз глубоких вен в ст. обострения, венозная тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), выраженная гипертриглицеридемия, беременность, период лактации.

Побочные действия

Побочные действия - дроспиренон при системном применении

Со стороны репродуктивной системы: "прорывные" маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращаются в ходе терапии), изменение характера вагинальных выделений, увеличение размеров фибромиомы, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез, доброкачественные образования молочных желез.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема, мультиформная эритема.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, эмоциональная лабильность, тревожность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость, бессонница.
Прочие: редко — учащенное сердцебиение, отеки, повышение АД, варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы (предполагаемые): тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019