Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Дутастерид

Дутастерид - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Дутастерид
Международное наименование:
DUTASTERIDE
Регистрационный номер CAS:
164656-23-9
Брутто-формула:
C27H30F6N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
(1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide

(1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-9a,11a-dimethyl-7-oxidanylidene-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Дутастерид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
dutasteride - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
dutastéride - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
dutasteride - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Дутастерид
Фармакопея США
dutasteride - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
dutasteridum
Фармакопея Китая
度他雄胺


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Дутастерид:


Дутастерид выпускается в России в следующих лекарственных формах
капс.

Аводарт капсулы - ГлаксоСмитКляйн

ЗАО "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг"

Аводарт капсулы; ЗАО "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг"  

0.5 мг

капсулы;

 

0.5 мг

капсулы;


капс. с модиф. высвоб.

Дуодарт капсулы - ГлаксоСмитКляйн

ЗАО "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг"

Дуодарт капсулы с модифицированным высвобождением; ЗАО "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг"  

0.5 мг+0.4 мг

капсулы с модифицированным высвобождением;

Фармакодинамика

Селективный ингибитор 5-альфа редуктазы (изоферментов 1 и 2 типа), ответственной за превращение тестостерона в 5-альфа-дигидротестостерон. Дигидротестостерон — основной андроген, ответственный за гиперплазию железистой ткани предстательной железы. Максимальное снижение концентраций дигидротестостерона в плазме является дозозависимым и наблюдается через 1–2 нед после начала лечения в дозе 0,5 мг/сут (снижается на 85 и 90% соответственно). Уменьшает размер предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и необходимости в хирургическом лечении.

Фармакокинетика

После однократного приема в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.
Связывание с белками плазмы высокое - более 99.5 %. Vd - 300-500 л.
При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 мес и примерно 90% от этого уровня через 3 мес. Css дутастерида в сыворотке, составляющая примерно 40 нг/мл, достигается через 6 мес ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке, Css дутастерида тоже достигаются через 6 мес. Через 52 нед. лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму поступает примерно 11.5% дутастерида. Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг/сут до достижения равновесного состояния 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).
С мочой у человека выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).
При приеме дутастерида в терапевтических дозах его конечный T1/2 составляет 3-5 нед.
Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях более 0.1 нг/мл) до 4-6 мес после прекращения его приема.

Показания к применению

Симптоматическая доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам 5-альфа редуктазы), детский возраст.

Побочные действия - Дутастерид

Очень редко — импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек).

Дозировка и Способы применения

Внутрь, не зависимо от приема пищи, капсулы следует проглатывать целиком. Рекомендуемая доза 0,5 мг (1 капсулы) 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 мес.

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (в 80 раз выше терапевтической дозы) побочных эффектов не отмечалось.
Лечение: симптоматическое, поддерживающее. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

капсулы
-->

Беременность и Лактация

Противопоказан к применению у женщин. Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

Применение у детей

Противопоказан к применению у детей. Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому дети должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы CYP3A4 могут повышать концентрацию дутастерида в плазме крови.
БМКК — ингибиторы CYP3A4 (верапамил и дилтиазем) снижают клиренс дутастерида. Вместе с тем, амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетику дутастерида.
Снижение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрацией в крови, при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, не является клинически значимым (нет необходимости в снижении дозы).
Не ингибирует

Особые указания

Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо до начала и периодически во время лечения проводить необходимые исследования предстательной железы для исключения развития рака предстательной железы.
Исходный уровень простатспецифического антигена ниже 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы.
Дутастерид снижает сывороточную концентрацию простатспецифического антигена у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы через 6 мес терапии примерно на 50%, даже при наличии рака предстательной железы. Несмотря на индивидуальные вариации, снижение концентрации простат-специфического антигена примерно на 50% наблюдается во всем диапазоне исходных значений концентраций простатспецифического антигена (1,5–10 нг/мл). Поэтому при интерпретации показателя простатспецифического антигена на фоне лечения дутастеридом в течение 6 мес и дольше, полученную концентрацию необходимо умножать на 2, и только затем сравнивать его с нормальными показателями.
[1]

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019