Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Джозамицин

Джозамицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Джозамицин - Medzai.net
Международное наименование:
JOSAMYCIN
Регистрационный номер CAS:
16846-24-5
Брутто-формула:
C42H69NO15
Номенклатура ИЮПАК:
[(2S,3S,4R,6S)-6-[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-[[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-acetoxy-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy]-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-2-methyl-tetrahydropyran-3-yl]oxy-4-hydroxy-2,4-dimethyl-tetrahydropyran-3-yl] 3-methylbutanoate

3-methylbutanoic acid [(2S,3S,4R,6S)-6-[[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-[[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-acetyloxy-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy]-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-2-methyl-3-oxanyl]oxy]-4-hydroxy-2,4-dimethyl-3-oxanyl] ester

Поделиться в соц. сетях:

Джозамицин - Химические соединения

Джозамицин
Международное наименование:
JOSAMYCIN
Регистрационный номер CAS:
16846-24-5
Брутто-формула:
C42H69NO15
Номенклатура ИЮПАК:

[(2S,3S,4R,6S)-6-[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-[[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-acetoxy-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy]-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-2-methyl-tetrahydropyran-3-yl]oxy-4-hydroxy-2,4-dimethyl-tetrahydropyran-3-yl] 3-methylbutanoate

3-methylbutanoic acid [(2S,3S,4R,6S)-6-[[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-[[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-acetyloxy-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy]-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-2-methyl-3-oxanyl]oxy]-4-hydroxy-2,4-dimethyl-3-oxanyl] ester

Джозамицина пропионат
Международное наименование:
JOSAMYCIN PROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
40922-77-8
Брутто-формула:
C45H73NO16
Номенклатура ИЮПАК:

[(2S,3S,4R,6S)-6-[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-[[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-acetyloxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-10-propanoyloxy-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy]-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-2-methyloxan-3-yl]oxy-4-hydroxy-2,4-dimethyloxan-3-yl] 3-methylbutanoate

JOSAMYCIN TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
52610-01-2
Брутто-формула:
C42H69NO15.C4H6O6

Джозамицин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
josamycin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
josamycine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
josamycin proprionate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Джозамицин
Фармакопея США
josamycin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
josamicina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
josamycinum
Фармакопея Китая
交沙霉素


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Джозамицин

  • гранулы д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
  • порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • таб. диспергир.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки диспергируемые

Фармакодинамика

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Джозамицин при приеме внутрь

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Дозировка

Дозировка - Джозамицин при приеме внутрь
Таблетки диспергируемые;
Диспергируемые таблетки можно принимать двумя способами: проглатывать целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом разводить водой (не менее 20 мл), образовавшуюся суспензию тщательно перемешивать. Взрослым и детям старше 14 лет— 1–2г/сут (в случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г/сут) в 2–3 приема, начальная рекомендуемая доза— 1 г. Суточную дозу для детей устанавливают из расчета 40–50 мг/кг, разделенные на 3 приема.
В случае, если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать предыдущую дозу, не увеличивать и не удваивать дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.
Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
Лечение обыкновенных и шаровидных угрей— по 500мг 2 раза в сутки в течение 2–4 нед, далее— 500мг 1 раз в сутки в течение 8 нед.

Показания к применению

Показания к применению - Джозамицин при системном применении
Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами— инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия— дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа— при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис— при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, недоношенность детей.

Побочные действия

Побочные действия - Джозамицин при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея, метеоризм, обложенность языка, спазмы в животе, нарушение функции печени, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), нарушение оттока желчи и желтуха.
Прочие: отек стоп, дозозависимое преходящее нарушение слуха, кандидоз, кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь), очень редко— лихорадка, общее недомогание.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.
Категория действия на плод по FDA— не определена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Джозамицин замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты). При совместном приеме джозамицина с такими антигистаминными препаратами, как астемизол и терфенадин, возможно замедление выведения последних, что может привести к развитию угрожающих жизни желудочковых аритмий. При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия после совместного приема алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Возможно ослабление эффекта гормональных контрацептивов. Джозамицин может снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать совместного назначения). При совместном применении джозамицина и линкомицина возможно взаимное снижение их эффективности. Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови). Возможно повышение концентрации мидазолама, триазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T1/2) карбамазепина.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019