Альфа-2-адреномиметик, полный агонист α2-адренорецепторов, разработанный для спинномозговой анальгезии с местным механизмом действия. Фадолмидин продемонстрировал частичный агонизм в отношении рецептора 5-HT3 в трансфицированных клетках и в препарате подвздошной кишки морской свинки. Однако при внутривенном введении фадолмидин не вызывал каких-либо гемодинамических эффектов, связанных с 5-HT3, у анестезированных крыс.
В уродинамических исследованиях интратекальный (ИТ) фадолмидин прерывал вызванные объемом циклы мочеиспускания и вызывал недержание мочи при переполнении в высоких концентрациях у анестезированных крыс; однако в диапазоне анальгетических доз эффекты были умеренными. Эффекты фадолмидина на функцию почек изучали на крысах в сознании после внутривенного и внутривенного введения. В то время как ИТ фадолмидин увеличивал дозозависимый диурез, концентрацию ионов натрия, внутривенные дозы увеличивали только концентрацию ионов натрия.
Влияние ИТ-фадолмидина на частоту сердечных сокращений (ЧСС), среднее артериальное давление (САД) и седативный эффект оценивали в домашней клетке и в помещении. открытое поле с использованием системы телеметрии. В условиях покоя фадолмидин дозозависимо снижал ЧСС и увеличивал исходное САД, тогда как у активно движущихся крыс при обезболивающих дозах не наблюдалось никаких эффектов. Результаты предполагают, что в ожидаемых клинических дозах анальгетика ИТ фадолмидин обеспечивает обезболивание без значительных побочных эффектов, САД или ЧСС и лишь с умеренным воздействием на функцию почек и уродинамику.