Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Фамцикловир

Фамцикловир - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Фамцикловир - Medzai.net
Международное наименование:
FAMCICLOVIR
Регистрационный номер CAS:
104227-87-4
Брутто-формула:
C14H19N5O4
Номенклатура ИЮПАК:
[2-(acetoxymethyl)-4-(2-aminopurin-9-yl)butyl] acetate

acetic acid [2-(acetyloxymethyl)-4-(2-amino-9-purinyl)butyl] ester

Поделиться в соц. сетях:

Фамцикловир - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
famciclovir
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
famciclovir
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
famciclovir
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Фамцикловир
Фармакопея США
famciclovir
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
famciclovirum
Фармакопея Китая
泛昔洛韦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Фамцикловир

  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 часов соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.
Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Фамцикловир при приеме внутрь

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг Cmax пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.
При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
T1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Дозировка

Дозировка - Фамцикловир при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут, или 500 мг 2 раза/сут, или 750 мг 1 раз/сут, в течение 7 дней (острая фаза заболевания). При офтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней. Для снижения длительности и частоты развития постгерпетической невралгии рекомендуемая доза составляет 250-500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов со сниженным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней.
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунитетом
При первичной инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
При рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов заболевания.
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов со сниженным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза/сут. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза/сут.
Больные пожилого возраста. При условии сохранной функции почек режим дозирования фамцикловира не меняется.
Больные с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.
Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от КК:
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (вне зависимости от иммунного статуса пациента)
КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования
≥40 250 мг/500 мг 3 раза/сут или 500 мг 2 раза/сут
30-39 250 мг 2 или 3 раза/сут
10-29 125 мг 2 или 3 раза/сут
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у пациентов с нормальным иммунитетом
первый эпизод
КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования
≥30 250 мг 3 раза/сут
10-29 125 мг 3 раза/сут
рецидивирующая инфекция
КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования
≥10 125 мг 3 раза/сут
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у пациентов со сниженным иммунитетом
КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования
≥40 500 мг 2 раза/сут
30-39 250 мг 2 раза/сут
10-29 125 мг 2 раза/сут
Супрессивная терапия рецидивирующей герпетической инфекции
КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования
≥30 250 мг 2 раза/сут
10-29 125 мг 2 раза/сут
Больные с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%, препарат следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для больных с опоясывающим герпесом) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом).
Больным с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Показания к применению

Показания к применению - Фамцикловир при системном применении
Опоясывающий лишай, постгерпетическая невралгия, рецидивирующий генитальный герпес.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Фамцикловир при системном применении

Головная боль, тошнота, аллергические реакции.

Передозировка

Головная боль, судороги, сонливость, кома, острая почечная недостаточность.
Лечение симптоматическое, эффективен гемодиализ.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид и другие ЛС, влияющие на почечную секрецию, повышают концентрацию пенцикловира в плазме.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019