Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Фамотидин

Фамотидин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Фамотидин - Medzai.net
Международное наименование:
FAMOTIDINE
Регистрационный номер CAS:
76824-35-6
Брутто-формула:
C8H15N7O2S3
Номенклатура ИЮПАК:
3-[(2-guanidinothiazol-4-yl)methylsulfanyl]-N'-sulfamoyl-propanamidine

3-[[2-(diaminomethylideneamino)-4-thiazolyl]methylthio]-N'-sulfamoylpropanimidamide

Поделиться в соц. сетях:

Фамотидин - Химические соединения

Фамотидин
Международное наименование:
FAMOTIDINE
Регистрационный номер CAS:
76824-35-6
Брутто-формула:
C8H15N7O2S3
Номенклатура ИЮПАК:

3-[(2-guanidinothiazol-4-yl)methylsulfanyl]-N'-sulfamoyl-propanamidine

3-[[2-(diaminomethylideneamino)-4-thiazolyl]methylthio]-N'-sulfamoylpropanimidamide

FAMOTIDINE PROPANAMIDE
Регистрационный номер CAS:
76824-16-3
Брутто-формула:
C8H13N5OS2
FAMOTIDINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
125193-62-6
Брутто-формула:
C8H15N7O2S3.ClH
FAMOTIDINE SULFAMOYL PROPANAMIDE
Регистрационный номер CAS:
106433-44-7
Брутто-формула:
C8H14N6O3S3
FAMOTIDINE DISULFIDE
Регистрационный номер CAS:
129083-44-9
Брутто-формула:
C10H14N8S4
FAMOTIDINE PROPIONIC ACID
Регистрационный номер CAS:
107880-74-0
Брутто-формула:
C8H12N4O2S2
FAMOTIDINE CYANOAMIDINE
Регистрационный номер CAS:
76823-97-7
Брутто-формула:
C9H13N7S2
FAMOTIDINE DIMER
Регистрационный номер CAS:
89268-62-2
Брутто-формула:
C16H23N11O2S5

Фамотидин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
famotidine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
famotidine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
famotidine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Фамотидин
Фармакопея США
famotidine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
famotidina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
famotidine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
famotidinum
Фармакопея Китая
法莫替丁


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Фамотидин

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
  • таб.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов III поколения. Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и в меньшей степени ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН снижает активность пепсина. Продолжительность действия при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Фамотидин при приеме внутрь

После приема внутрь быстро, но неполностью, всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 40-45% и незначительно меняется в присутствии пищи.
T1/2 из плазмы составляет около 3 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Связывание с белками составляет 15-20%. Небольшая часть активного вещества метаболизируется в печени с образованием фамотидина S-оксида. Большая часть выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика - Фамотидин при парентеральном введении

Фармакокинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание и распределение
Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).
Метаболизм и выведение
Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65-70% в/в введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.
Т1/2 составляет 2.3-3.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 фамотидина может превышать 20 ч.

Дозировка

Дозировка - Фамотидин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые:
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, симптоматических язвах, эрозивном гастродуодените обычно назначают по 20 мг 2 раза/сут или по 40 мг 1 раз/сут на ночь. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг. Курс лечения 4-8 недель.
При диспепсии, связанной с повышенной секреторной функцией желудка, назначают по 20 мг 1-2 раза/сут.
С целью профилактики рецидивов язвенной болезни назначают по 20 мг 1 раз/сут перед сном.
При рефпюкс-эзофагите - 20-40 мг 2 раза/сут в течение 6-12 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 ч и может быть увеличена до 160 мг каждые 6 ч.
Для профилактики аспирации желудочного сока при общей анестезии назначают по 40 мг вечером и/или утром перед операцией.
Таблетки Фамотидина следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При почечной недостаточности, если КК составляет менее 30 мл/мин или содержание креатинина в сыворотке крови более 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата необходимо уменьшить до 20 мг.
Дети старше 3-х лет:
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рефлюкс-эзофагите Фамотидин назначается детям с массой тела более 10 кг из расчета 2 мг/кг/сут, разделенные в 2 приема или по 20 мг 2 раза/сут, но не более 40 мг/сут.
Дозировка - Фамотидин при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
Предназначен только для в/в введения.
рекомендован к использованию у госпитализированных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
Рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гиперсекреторных состояниях - в/в медленно, в течение 2 мин по 20 мг 2 раза/сут в разбавленном виде; в/в инфузия - медленно, в течение 15-30 мин по 20 мг 2 раза/сут.
При рефлюкс-эзофагите начальная доза составляет 20 мг 2 раза/сут в/в медленно.
При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 ч, далее - доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.
При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого применяется в дозе 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 ч до начала операции.
Начальная доза для в/в введения не может превышать 20 мг.
Для проведения в/в инъекции содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0.9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 мин). При инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15-30 мин.
Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 ч.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Показания к применению

Показания к применению - Фамотидин при системном применении
Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; лечение и профилактика симптоматических язв желудка и двенадцатиперстной кишки (связанных с приемом НПВС, стрессовых, послеоперационных); эрозивный гастродуоденит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (в составе комплексного лечения) и профилактика рецидивов кровотечения из верхних отделов ЖКТ, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, предупреждение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона). Функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка. Симптоматическое лечение диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока (в т.ч. изжога, кислая отрыжка).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Фамотидин при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, запор, диарея, желтуха; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, брадикардия, AV блокада, аритмия, васкулит, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения; при парентеральном введении— асистолия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, астения, сонливость, бессонница, усталость, беспокойство, депрессия, нервозность, психоз, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, гипертермия, звон в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: при длительном приеме больших доз— снижение потенции и либидо.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, многоморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Прочие: бронхоспазм, сухость кожи, алопеция, гинекомастия; местные реакции— раздражение в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: усугубление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая или поддерживающая терапия.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме фамотидина и кетоконазола может уменьшаться всасывание кетоконазола. В случае применения фамотидина с антацидами перерыв между их приемом должен быть не менее 1–2 ч.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019