Фармакодинамика
Неселективно блокирует кальциевые каналы (в т.ч. L-типа), понижает концентрацию интрацеллюлярного кальция в клетках гладкой мускулатуры (в т.ч. периферических и коронарных сосудов) и кардиомиоцитах. Ингибирует белок кальмодулин, участвующий в кальцийзависимых процессах. Увеличивает коронарный кровоток и снабжение сердца кислородом, повышает устойчивость миокарда к гипоксии. Расширяет периферические сосуды и понижает АД. Подавляет автоматизм синусного узла и проводимость по AV соединению (удлинение комплекса QRS и интервалов PQ и QT на ЭКГ). Оказывает отрицательное инотропное действие и вызывает рефлекторную тахикардию. Уменьшает легочную гипертензию, расширяет бронхи. Эффективен при слабовыраженной коронарной недостаточности, облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей у пациентов, страдающих ИБС, преходящих нарушениях мозгового кровообращения и хронической цереброваскулярной недостаточности.
На экспериментальных моделях у крыс проявляет анксиолитическую активность и уменьшает выраженность и проявление апоптоза.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Фендилин при приеме внутрь
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–2ч. На 90% связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет 6–8ч. Экскретируется в основном почками.
Дозировка
Дозировка - Фендилин при приеме внутрь
Внутрь, по 50–100мг 3 раза в сутки.
Показания к применению
Показания к применению - Фендилин при системном применении
Гипертоническая болезнь, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, суправентрикулярная тахикардия, вазоспастическая стенокардия, атеросклероз коронарных сосудов; гипертрофическая кардиомиопатия, профилактика повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипотензия, острый период инфаркта миокарда, брадикардия, AV блокада II степени, синоатриальная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Побочные действия - Фендилин при системном применении
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): покраснение лица, гипотензия, брадикардия, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, беспокойство, оглушенность.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка (боль), диспептические явления.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое. Антидоты - препараты кальция.
Беременность и Лактация
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики усиливают гипотензивный эффект. Ослабляет активность симпатомиметиков, потенцирует— антиагрегантов, антикоагулянтов, гипотензивных средств. Циметидин (замедляет печеночный метаболизм) увеличивает концентрацию в плазме, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал— понижают. Повышает на 20–40% концентрацию дигоксина в плазме, биодоступность пропранолола. Увеличивает вероятность развития побочных реакций при комбинации с бета-адреноблокаторами (сочетать не рекомендуется), хинидином, циклоспорином, сердечными гликозидами, эстрогенами, солями лития.