Фенилбутазон

НПВС из группы производных эноликовой кислоты (пиразолидиндионы). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов.

По противовоспалительному действию значительно превосходит салицилаты и приближается по величине эффекта к глюкокортикостероидным средствам. Однако, фенилбутазон обладает слабым анальгетическим эффектом и, практически не выраженным, антипиретическим действием.

Фенилбутазон усиливает экскрецию уратов из организма (урикозурическое действие) и приводит к значительному падению уровня мочевой кислоты в крови.

Фенилбутазон является системным ядом для вшей (употребление вшами в пищу крови людей, которые принимают фенилбутазон вызывает их гибель). Фенилбутазон оказывает прямое воздействие на канальцы нефрона и усиливает процессы реабсорбции ионов натрия и воды, приводя к появлению отеков.

При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет 85-90% и снижается при длительном приеме. C_max достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - более 95%. Метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. T_1/2 – 18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в неизмененном виде), 30% - через кишечник в виде метаболитов.

При аппликации системная абсорбция составляет не более 5%.

Фенилбутазон подвергается метаболизму в печени, выделяется в форме метаболитов в основном почками и около 1/4 - через кишечник. Время элиминации из плазмы крови длительное (в среднем 70 ч, у лиц пожилого возраста до 105 ч).

Внутрь применяют по 200-400 мг 3-4 раза/сут. После клинического улучшения дозу постепенно снижают. Парентерально применяют с целью купирования острых проявлений заболеваний в индивидуально подобранных дозах.

Препарат применяют наружно.

Взрослые и дети старше 14 лет: препарат наносят тонким слоем (полоска длиной 2-3 см) над очагом воспаления, без втирания, 2-3 раза/сут. Курс лечения 7-10 дней. После 10 дней применения необходимо проконсультироваться с врачом.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в специальном режиме применения.

Для системного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата— ревматоидный артрит, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при системной красной волчанке (в составе комплексной терапии). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).

Для местного применения: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности)— артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II степени небольшой площади, в т.ч. солнечные), воспаление кожных покровов в местах в/м и в/в инъекций, укусы насекомых, поверхностный тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжение мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.

посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов; ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей); мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов; ревматоидный артрит; остеоартроз; радикулит; люмбаго; ишиас.

Гиперчувствительность. Для приема внутрь: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), угнетение костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Для местного применения: трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема.

При приеме внутрь

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, НПВС-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея/запор; при длительном применении в больших дозах— изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение из ЖКТ, в т.ч. десневое, геморроидальное, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический синдром.

Прочие: повышенная потливость, маточное кровотечение.

При местном применении: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).

Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение).

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная кожная сыпь.

Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи, головокружение, головная боль, повышение/снижение АД, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей— миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, геморрагии, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

С осторожностью при беременности и в период лактации.

Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов (в т.ч. морфин, ПАСК, пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Фенилбутазон снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.