Фенилэфрин

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.

При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.

При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, C_max в плазме возникает через 10-20 мин после местного применения. Фенилэфрин выводится почками в неизмененном виде (<20 %) или в виде неактивных метаболитов.

При местном применении препарата системная абсорбция низкая.

Препарат следует применять после проведения гигиенических процедур.

Взрослые и дети старше 12 лет: снять с аппликатора защитный колпачок. Прикрепить аппликатор к тюбику и выдавить небольшое количество мази для смазки аппликатора. Мазь осторожно наносится через аппликатор на пораженные участки снаружи или внутри заднего прохода 4 раз/сут утром, вечером и после каждого опорожнения кишечника.

После каждого применения тщательно промыть аппликатор и поместить его в защитный колпачок. Мазь наносится также на кожу в области заднего прохода.

Внутривенно медленно, при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.

Внутривенно капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно, взрослым - 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0,5-1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают(концентрации раствора - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Высшие дозы для взрослых: подкожно и внутримышечно: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; внутривенно: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

Взрослым и детям старше 12 лет для расширения зрачка при проведении диагностических процедур - 1 капля 5% раствора однократно, в случае необходимости (для поддержания мидриаза) возможна повторная инстилляция через 1 ч.

При недостаточном расширении зрачка, а также у пациентов с ригидной радужкой для диагностического расширения зрачка возможно применение 10% раствора в той же дозе.

При иридоциклитах для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий и для снижения экссудации в переднюю камеру глаза закапывают по 1 капле 5% или 10% раствора препарата в конъюнктивальный мешок больного глаза 2-3 раза/сут в течение 5-10 дней в зависимости от тяжести заболевания.

При подготовке пациентов к хирургическим вмешательствам для достижения мидриаза - однократная инстилляция 5% или 10% раствора за 30-60 мин до операции (после вскрытия оболочек глазного яблока повторное закапывание препарата не допускается).

Препарат применяют интраназально. Продолжительность лечения составляет не более 3 дней.

Для детей в возрасте до 1 года разовая доза - 1 капля не чаще, чем каждые 6 ч.

Для детей в возрасте от 1 года до 6 лет разовая доза составляет 1-2 капли.

Для детей в возрасте старше 6 лет и взрослых разовая доза составляет 3-4 капли.

Для закапывания необходимо слегка сжать флакон, держа его вверх дном. После использования следует насухо вытереть пипетку на флаконе.

Препарат следует применять после проведения гигиенических процедур.

Ректально по 1 суппозиторию утром, на ночь и после каждого опорожнения кишечника до 4 раз/сут.

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров),местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос— простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Для симптоматического лечения:

иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза (в т.ч. в послеоперационном периоде); проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока.

Для облегчения дыхания через нос при:

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Системные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные— увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции: раствор для инъекций— локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные— ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Редко: аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, кератит, периорбитальный отек, боль в глазу, жжение при инстилляции, слезотечение, затуманивание зрения, раздражение глаза, ощущение дискомфорта в глазу, увеличение внутриглазного давления, блокирование угла передней камеры (при сужении угла), аллергические реакции, реактивная гиперемия (после отмены препарата).

Фенилэфрин может вызвать реактивный миоз на следующий день после применения. Повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне.

Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина, через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Со стороны кожи: контактный дерматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии. При применении 10% раствора (у пациентов пожилого возраста с заболеваниями сердечно-сосудистой системы) - желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС: головная боль, рвота, тремор, бессонница, слабость.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тремор, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, повышение АД.

Местные реакции: иногда - жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Прочие: потливость, бледность.

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA— C.

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние иаритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.