Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Фенитоин

Фенитоин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Фенитоин - Medzai.net
Международное наименование:
PHENYTOIN
Регистрационный номер CAS:
57-41-0
Брутто-формула:
C15H12N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione

5,5-diphenylhydantoin

Поделиться в соц. сетях:

Фенитоин - Химические соединения

Фенитоин
Международное наименование:
PHENYTOIN
Регистрационный номер CAS:
57-41-0
Брутто-формула:
C15H12N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione

5,5-diphenylhydantoin

PHENYTOIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
630-93-3
Брутто-формула:
C15H11N2O2.Na
PHENYTOIN CALCIUM
Регистрационный номер CAS:
17199-74-5
Брутто-формула:
2C15H11N2O2.Ca
4-HYDROXYPHENYTOIN O-GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
127708-89-8
Брутто-формула:
C21H20N2O9

Фенитоин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
phenytoin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
phénytoïne
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
phenytoin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Фенитоин
Фармакопея США
phenytoin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
fenitoina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
phenytoin
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
phenytoin
- OGYI
Фармакопея Индии
phenytoin
- IP
Международная фармакопея
phenytoinum
Фармакопея Китая
苯妥英
Фармакопея Мексики
phenytoin
- MXP
Югославская фармакопея
phenytoin
Фармакопея Чехословакии
phenytoin


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Фенитоин

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инъекц. и д/инфузий
  • р-р д/инъекц.
  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Противосудорожное средство, производное гидантоина. Оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгезирующее, миорелаксирующее действие.
Полагают, что противосудорожное действие обусловлено стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. Как и другие гидантоиновые противосудорожные средства, фенитоин оказывает возбуждающее действие на мозжечок, активируя тормозные пути, распространяющиеся на кору головного мозга. Этот эффект также может приводить к снижению судорожной активности, которая связана с усилением разрядов в мозжечке.
Антиаритмическое действие обусловлено мембраностабилизирующей активностью фенитоина в клетках волокон Пуркинье. Блокирует трансмембранный натриевый ток, уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция. Аномальный желудочковый автоматизм и возбудимость мембран уменьшаются. Фенитоин также укорачивает рефрактерный период, расширяет комплекс QRS.
Повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.
Механизм миорелаксирующего действия, по-видимому, сходен с механизмом противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях ослабляет продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.
Производные гидантоина индуцируют микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Фенитоин при приеме внутрь

При приеме внутрь всасывание медленное, характерна вариабельность в зависимости от применяемой лекарственной формы. При в/м введении всасывание также медленное, но практически полное - 92%.
Фенитоин проникает в спинномозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер, концентрации в плазме крови матери равны концентрациям в плазме плода. Связывание с белками 90% и более.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C9, CYP2C19 с образованием неактивных метаболитов. Установлено, что метаболизируется постоянное количество активного вещества в связи с насыщением ферментной системы, ответственной за метаболизм фенитоина, которое наступает при достижении терапевтических концентраций. Поэтому небольшое повышение дозы может привести к непропорционально значительному увеличению концентраций активного вещества в плазме и T1/2.
Фенитоин является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP3A4.
T1/2 зависит от дозы, концентрации активного вещества в плазме.
Выводится почками в виде метаболитов и через кишечник.

Дозировка

Дозировка - Фенитоин при приеме внутрь
Таблетки;
Для приема внутрь для взрослых начальная доза составляет 3-4 мг/кг/сут с последующим увеличением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта. В большинстве случаев поддерживающая доза составляет 200-500 мг/сут в один или несколько приемов.
Детям - 5 мг/кг/сут в два приема с последующим увеличением дозы не более 300 мг/сут. Поддерживающие дозы - 4-8 мг/кг/сут.
Для в/в введения взрослым и детям начальная доза составляет 15-20 мг/кг. В зависимости от клинической ситуации разовая доза может составлять 50-100 мг/кг. Для новорожденных начальная доза также составляет 15-20 мг/кг.
В/м взрослым можно вводить в разовой дозе 100-300 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Фенитоин при системном применении
Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, некоторые формы синдрома Меньера, невралгия тройничного нерва.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.

Побочные действия

Побочные действия - Фенитоин при системном применении

Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд); при длительном применении (особенно у детей)— диспепсия, гиперплазия десен, остеопатия, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже— лимфоаденопатия, гирсутизм.

Передозировка

Симптомы: при концентрации в крови у детей более 20мг/л возможно развитие острой интоксикации— нистагм, атаксия, нарушения психики, боль в суставах; в более тяжелых случаях— брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, асистолия и кома.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Беременность и Лактация

В период беременности назначается только по жизненным показаниям.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ускоряют биотрансформацию фенобарбитал и карбамазепин, замедляют (могут усиливать побочные эффекты)— изониазид и его производные, хлорамфеникол, кумарины, ацетилсалициловая кислота, дисульфирам.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019