Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Фенотерол

Фенотерол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Фенотерол - Medzai.net
Международное наименование:
FENOTEROL
Регистрационный номер CAS:
130156-24-0
Брутто-формула:
C17H21NO4
Номенклатура ИЮПАК:
[2-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-hydroxy-ethyl]-[2-(4-hydroxyphenyl)-1-methyl-ethyl]ammonium;bromide

[2-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-[1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]ammonium;bromide

Поделиться в соц. сетях:

Фенотерол - Химические соединения

Фенотерол
Международное наименование:
FENOTEROL
Регистрационный номер CAS:
130156-24-0
Брутто-формула:
C17H21NO4
Номенклатура ИЮПАК:

[2-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-hydroxy-ethyl]-[2-(4-hydroxyphenyl)-1-methyl-ethyl]ammonium;bromide

[2-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-[1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]ammonium;bromide

FENOTEROL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
1944-10-1
Брутто-формула:
C17H21NO4.ClH
FENOTEROL HYDROBROMIDE
Регистрационный номер CAS:
36369-23-0
Брутто-формула:
C17H21NO4.BrH
FENOTEROL, R,R'-
Регистрационный номер CAS:
69421-37-0
Брутто-формула:
C17H21NO4

Фенотерол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
fenoterol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
fénotérol (bromhydrate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
fenoterol hydrobromide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Фенотерол
Фармакопея США
fenoterol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
fenoterolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
fenoterol
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
fenoterolum
Фармакопея Китая
非诺特罗


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Фенотерол

  • аэрозоль для ингаляций дозированный
  • р-р д/ингал.
  • р-р д/ингал. для небулайзера
  • раствор для ингаляций
  • суспенз. д/ингал.

Фармакодинамика

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Фенотерол при приеме внутрь

После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.

Фармакокинетика - Фенотерол при ингаляционном введении

Всасывание
В зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.
Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18.7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (T1/2 11 мин), а 70% - медленно (T1/2 120 мин). Cmax в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66.9 пг/мл (время достижения Cmax в плазме 15 мин).
После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге биодоступность при пероральном применении составляет приблизительно 1.5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.
Распределение
Связывание с белками плазмы - от 40 до 55%. Распределение фенотерола в плазме после в/в введения адекватно описывается 3-компонентной фармакокинетической моделью (T1/2α составляет 0.42 мин, T1/2α - 14.3 и T1/2γ - 3.2 ч). Vd фенотерола при Css после в/в введения составляет 1.9-2.7 л/кг.
Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер. Фенотерол может выделяться с грудным молоком.
Метаболизм
Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Выведение
Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть дозы (приблизительно 85%). Выведение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.
После ингаляции в неизмененном виде 2% дозы выводится через почки в течение 24 ч.

Дозировка

Дозировка - Фенотерол при приеме внутрь
Ингаляционно: взрослым— по 0,2мг 1–3 раза в сутки, детям 6–12 лет— по 0,1мг 1–3 раза в сутки.
При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом клинической ситуации. В/в капельно (раствор готовят ex temporo, разводя в 5% растворе декстрозы, ксилита, 0,9% растворе натрия хлорида или растворе Рингера), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин. Внутрь, по 5мг каждые 3–6ч, максимальная суточная доза— 40мг.
Дозировка - Фенотерол при парентеральном введении
В/в капельно (раствор готовят ex temporo, разводя в 5% растворе декстрозы, ксилита, 0,9% растворе натрия хлорида или растворе Рингера), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин. Внутрь, по 5мг каждые 3–6ч, максимальная суточная доза— 40мг.
Дозировка - Фенотерол при ингаляционном введении
Аэрозоль для ингаляций дозированный;
Взрослые и дети старше 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.
Если эффект отсутствует после 2 ингаляционных доз, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться к врачу. Максимальная допустимая доза - 8 ингаляционных доз/сут.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляционных доз/сут.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет Н следует применять только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Дети в возрасте от 4 до 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляционных доз/сут.
У детей в возрасте от 4 до 6 лет Н следует применять только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Правила использования препарата
Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Чтобы подготовить новый ингалятор к использованию, следует снять защитный колпачок, повернуть ингалятор дном вверх и сделать два впрыска в воздух (дважды нажать на дно баллончика).
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать полный выдох.
3. Удерживая баллончик, плотно обхватить губами мундштук. При этом дно ингалятора обращено вверх.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно сильно нажать на дно баллончика, чтобы высвободить ингаляционную дозу. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2-4).
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если ингалятор не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.
Т.к. баллон не прозрачен, нельзя определить визуально, пустой ли он. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После использования этого количества доз в нем может оставаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить ингалятор, т.к. иначе можно не получить необходимую терапевтическую дозу.
Количество препарата, оставшегося в баллоне, можно проверить следующим образом: снять защитный колпачок, погрузить баллон в емкость, наполненную водой. Содержимое баллона можно определить в зависимости от его положения в воде (рис. 1).
Рис. 1
Ингалятор следует очищать не менее 1 раза в неделю.
Важно содержать мундштук ингалятора чистым, чтобы лекарство не накопилось и не блокировало распыление.
Для очистки сначала следует снять колпачок и вынуть баллончик из ингалятора. Промыть корпус ингалятора теплой водой для удаления накопившегося лекарства или видимых загрязнений.
После очистки следует встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратить на место баллончик и защитный колпачок.
Пластиковый мундштук для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Н с другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.
Раствор для ингаляций;
Препарат предназначен только для ингаляционного введения.
20 капель = 1 мл.
1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида.
Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа.
При необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до 4 раз/сут, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности лечения.
В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида).
В исключительно тяжелых случаях, если доза до 2 мл (40 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.
Рекомендуемую дозу разводят 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.
не следует разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выливают.
рекомендовано применять с использованием ингаляционного устройства - небулайзера. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.
можно ингалировать одновременно с холино- и муколитическими средствами. Это касается, прежде всего, препаратов ипратропия бромид и амброксол в форме растворов для ингаляции.

Показания к применению

Показания к применению - Фенотерол при ингаляционном введении
приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, такие как хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивный бронхит, эмфизема легких; профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения; в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, ГКС); проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.

Побочные действия

Побочные действия - Фенотерол при ингаляционном введении

Как и все другие виды ингаляционного лечения, Н может вызывать симптомы местного раздражающего действия.
Определение категорий частоты побочных реакций, которые могут возникать во время лечения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, крапивница.
Со стороны обмена веществ: нечасто - гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.
Со стороны психики и нервной системы: часто - тремор; нечасто - возбуждение; частота неизвестна - нервозность, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмия; частота неизвестна - ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - парадоксальный бронхоспазм; частота неизвестна - раздражение гортани и глотки.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд; частота неизвестна - гипергидроз, кожные реакции, в т.ч. сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях— интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).

Беременность и Лактация

В качестве бронходилатирующего средства при беременности применяют с осторожностью (особенно в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
В качестве токолитического средства при беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фенотерол выделяется с грудным молоком).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холинолитики, ксантины (теофиллин), кортикостероиды, диуретики, другие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) потенцируют влияние на сердечно-сосудистую систему. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019