Фентоламин является конкурентным и неселективным антагонистом α1- и α2-адренорецепторов с относительно короткой продолжительностью действия. Применительно к гладкой мускулатуре сосудов он вызывает альфа-адренергическую блокаду, что приводит к расширению сосудов.
Однако механизм, с помощью которого фентоламин ускоряет исчезновение анестезии мягких тканей и связанный с этим функциональный дефицит, полностью не изучен. У животных (собак) фентоламин увеличивает местный кровоток в подслизистых тканях после внутриротовой инъекции 2% лидокаина с 1/100 000 адреналина. Фентоламин не является противоядием от местных анестетиков.
Фармакокинетика - фентоламин при приеме внутрь
Препарат имеет низкую пероральную доступность; по этой причине его предпочтительно использовать внутривенно и внутримышечно; у него короткий период полувыведения (5-7 часов) из-за выраженного метаболизма в печени.
Фармакокинетика - фентоламин при парентеральном введении
После внутриротовой подслизистой инъекции биодоступность фентоламина составляет 100%, а его концентрация достигает максимального значения через 10-20 минут после инъекции. Системное воздействие фентоламина линейно увеличивается после внутриротовой подслизистой инъекции 800 мкг по сравнению с внутриротовой подслизистой инъекцией 400 мкг. Конечный период полувыведения фентоламина из крови составляет примерно 2-3 часа.
Показания к применению - фентоламин при системном применении
Подавление анестезии мягких тканей (губ и языка) и связанных с этим функциональных нарушений после внутриротовой подслизистой инъекции местного анестетика, содержащего сосудосуживающий катехоламин, такой как адреналин, после стоматологического вмешательства такие процедуры, как чистка зубов, удаление зубного камня и опиливание, пломбирование зубов, установка коронки.
Побочные действия - фентоламин при системном применении
После применения антагонистов альфа-адренорецепторов частыми реакциями являются тахикардия, аритмия и головная боль из-за срабатывания рефлекторных бароцептивных механизмов. Кроме того, фентоламин, также обладающий выраженным антагонизмом к α2-адренорецепторам, способен стимулировать высвобождение катехоламинов в синаптических адренергических соединениях со стимуляцией сердечных β-адренергических рецепторов (не антагонизированных) и усилением хронотропизма и инотропизма.
Вазодилатация венозного округа также приводит к явлениям постуральной гипотензии. Другими побочными эффектами могут быть миоз и заложенность носа. При интракавернозном введении (обычно в комбинации с папаверином) может вызвать приапизм.
Русский
Français
