Фезолинетант

Фезолинетант - первый антагонист тахикининовых NK₃ рецепторов, который используется в гинекологии для лечения заболеваний, таких как эндометриоз, синдром поликистозных яичников и миома матки. Фезолинетант благодаря уникальному механизму действия позволяет модулировать функции гипоталамо-гипофизарной системы.

Было обнаружено, что антагонисты рецептора NK3, такие как фезолинетант, дозозависимо подавляют секрецию лютеинизирующего гормона (ЛГ), при этом не влияют на секрецию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), а, следовательно, дозозависимо снижают уровни эстрадиола и прогестерона у женщин и тестостерона у мужчин. Ингибирование выработки половых гормонов за счет инактивации рецептора NK3 имеет тенденцию быть менее полным и «некастрирующим» по сравнению с модуляторами гонадолиберина, и поэтому они могут иметь меньшую частоту побочных эффектов, подобных менопаузе, таких как потеря костных минералов.

В отличие от модуляторов ГнРГ, но аналогично эстрогенам, антагонисты рецепторов NK3, включая фезолинантант и MLE-4901 (также известный как AZD-4901, ранее AZD-2624), облегчают приливы у женщин в менопаузе. Ожидается, что антагонисты рецепторов NK3 станут полезной клинической альтернативой эстрогенам для лечения приливов, но с потенциально сниженным риском и побочными эффектами.

Фезолинетант используется в гинекологии для лечения эндометриоза, синдрома поликистозных яичников и миомы матки