Флунаризин

Селективный блокатор кальциевых каналов, применяемый в качестве противомигренозного препарата. Флунаризин обладает антигистаминным, антидофаминергическим и холинолитическим действием.

Его механизм действия при лечении мигрени в основном обусловлен избирательным противодействием проникновению ионов кальция в клетку.

Флунаризин не влияет на сократительную способность сердца или сердечную проводимость.

Флунаризин хорошо всасывается, достигая пиковых концентраций в плазме крови через 2-4 часа и устойчивого состояния через 5-6 недель.

Флунаризин хорошо абсорбируется (> 80%) из желудочно-кишечного тракта, достигая пиковых концентраций в плазме крови через 2–4 часа после перорального приема. В условиях пониженной кислотности желудочного сока (более высокий рН желудочного сока) биодоступность может быть ниже.

Связывание флунаризина с белками плазмы составляет> 99%. Он имеет большой объем распределения - примерно 78 л/кг у здоровых субъектов и примерно 207 л/кг у пациентов с эпилепсией, что указывает на обширное распределение во внесосудистом отделе. Быстро проникает через гемато-менингеальный барьер; концентрация в мозге примерно в 10 раз выше, чем в плазме.

Флунаризин метаболизируется в печени как минимум до 15 метаболитов. Основной метаболический путь - CYP2D6.

Флунаризин выводится в основном в виде неизмененного продукта и метаболитов с фекалиями через желчь. В течение 24-48 часов после введения приблизительно от 3% до 5% введенной дозы флунаризина выводится с фекалиями в виде неизмененного лекарственного средства и в виде метаболитов, и менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. Его конечный период полувыведения сильно различается и у большинства людей составляет от 5 до 15 часов после однократного приема. У некоторых субъектов наблюдаются измеримые концентрации флунаризина в плазме (> 0,5 нг / мл) в течение длительного периода времени (до 30 дней), возможно, из-за перераспределения продукта из других тканей.

Из-за риска сонливости и седативного эффекта лучше всего принимать лекарство на ночь перед сном.

5 мг (½ таблетки) в день вечером в течение 4-8 недель.

Если возникает депрессия, экстрапирамидные симптомы или другие серьезные побочные эффекты, лечение следует прекратить.

Если по прошествии 8 недель не будет ответа, пациент будет считаться не отвечающим на лечение, и лечение будет прекращено.

В случае недостаточного клинического ответа можно рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 10 мг (1 таблетка) в день в зависимости от переносимости.

Продолжительность лечения более 6 месяцев.

Дети от 12 лет и старше: в исключительных случаях, когда мигрень приводит к инвалидности: 5 мг / день (½ таблетки) вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 6 месяцев.

Флунаризин будет назначен и под наблюдением врача, имеющего опыт лечения мигрени у детей от 12 лет и старше.

При появлении депрессивных симптомов, экстрапирамидных симптомов или других серьезных побочных эффектов лечение следует прекратить.

Дети до 12 лет: эффективность и безопасность флунаризина не установлены. Не рекомендуется применение флунаризина детям до 12 лет.

Базисное лечение мигрени, когда другие методы лечения неэффективны или плохо переносятся.

Симптомы болезни Паркинсона.

Экстрапирамидные симптомы в анамнезе.

Депрессивное заболевание или рецидивирующий депрессивный синдром в анамнезе.

Сообщалось о нескольких случаях острой передозировки (дозы более 600 мг).

Основные наблюдаемые симптомы - седативный эффект, возбуждение, тахикардия.

Лечение состоит из: приема древесного угля, симптоматического лечения.

Специфического антидота нет.

Нет данных о применении флунаризина у беременных. Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды или постнатальное развитие.

В качестве меры предосторожности лучше избегать использования флунаризина во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли флунаризин с грудным молоком. Исследования на животных показали экскрецию флунаризина с грудным молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания или о продолжении / прекращении лечения флунаризином должно учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка по сравнению с лечением для матери.