Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Флупентиксол

Флупентиксол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Флупентиксол - Medzai.net
Международное наименование:
FLUPENTIXOL
Регистрационный номер CAS:
2709-56-0
Брутто-формула:
C23H25F3N2OS
Номенклатура ИЮПАК:
2-[4-[(3Z)-3-[2-(trifluoromethyl)thioxanthen-9-ylidene]propyl]piperazin-1-yl]ethanol

2-[4-[(3Z)-3-[2-(trifluoromethyl)-9-thioxanthenylidene]propyl]-1-piperazinyl]ethanol

Поделиться в соц. сетях:

Флупентиксол - Химические соединения

Флупентиксол
Международное наименование:
FLUPENTIXOL
Регистрационный номер CAS:
2709-56-0
Брутто-формула:
C23H25F3N2OS
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4-[(3Z)-3-[2-(trifluoromethyl)thioxanthen-9-ylidene]propyl]piperazin-1-yl]ethanol

2-[4-[(3Z)-3-[2-(trifluoromethyl)-9-thioxanthenylidene]propyl]-1-piperazinyl]ethanol

FLUPENTIXOL DECANOATE DIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
30909-52-5
FLUPENTIXOL DIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
2413-38-9
FLUPENTIXOL DECANOATE
Регистрационный номер CAS:
30909-51-4

Флупентиксол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
flupentixol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
flupentixol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
flupentixol dihydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Флупентиксол
Фармакопея США
flupentixol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
flupentixolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
flupentixolum
Фармакопея Китая
氟哌噻吨


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Флупентиксол

  • р-р д/в/м введ.
  • р-р д/приема внутрь капли
  • раствор для внутримышечного введения
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие. Проявление эффектов флупентиксола зависит от его дозы.
Полагают, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантенов обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.
В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксол деканоат является депо формой, его действие сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Флупентиксол при приеме внутрь

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.
Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
После в/м введения флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.
Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками.

Дозировка

Дозировка - Флупентиксол при приеме внутрь
Таблетки, покрытые оболочкой;
Дозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
При приеме внутрь суточная доза варьирует от 1 мг до 40 мг в 1-3 приема.
При в/м введении разовая доза варьирует от 20 мг до 200 мг с интервалом 2-4 нед.
Дозировка - Флупентиксол при парентеральном введении
Раствор для внутримышечного введения;
Для в/м введения
Раствор для в/м введения вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на 2 части и сделать 2 инъекции.
Препарат в форме раствора для в/м введения 20 мг/мл обычно вводят в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.
Переход с Флупентиксола для приема внутрь на в/м введение
Суточная доза (мг) препарата для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для в/м введения каждые 2 недели.
При этом в течение 1-й недели после 1-й инъекции следует продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе.
Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флупентиксола при в/м введении составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.
Пациенты, которых переводят с терапии депо-формами других препаратов, должны получать Флупентиксол с учетом следующих соотношений: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.

Показания к применению

Показания к применению - Флупентиксол при системном применении
Таблетки (в дозе до 3 мг): депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими проявлениями; острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент подвержен риску злоупотребления транквилизаторами).
Таблетки (в дозе 3мг и более), капли (4–40мг/сут), депо-формы: психотические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.
Капли (в дозе 40–150мг/сут): острые и хронические психозы, резистентные к терапии (включая шизофрению); алкогольный абстинентный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиоидные анальгетики), кома, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия в анамнезе, состояние возбуждения и гиперактивности, патологические изменения крови, угнетение костного мозга, коллапс, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Флупентиксол при системном применении

Со стороны ЦНС и органов чувств: при дозе менее 3мг/сут— инсомния, сонливость, беспокойство, экстрапирамидные расстройства (менее 5%); при более высоких дозах— экстрапирамидные расстройства (акатизия— 18%, паркинсонизм— 8%, тремор— 7% (для депо-форм— 16%), гипокинезия— 5%), инсомния— 9%, усталость— 5%, депрессия— 4% (для депо-форм), беспокойство— 3%, парез аккомодации— 3%, сонливость, головокружение— 2%; кроме этого— дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, приступы глаукомы, дистонические реакции (особенно у детей и людей молодого возраста), поздняя дистония, дискинезия, вызванная отменой препарата, отложение светонепроницаемых субстанций в хрусталике и роговице, ретинопатия, набухание слизистой оболочки носа; в единичных случаях— злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегето-сосудистая дистония— лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения) с возможным летальным исходом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия— 1,5% (при дозе выше 40мг/сут), нарушение кроветворения (агранулоцитоз и др.)— менее 1%, тромбоз— менее 0,1%, нарушение проводимости сердца, тахикардия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения.
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация (4%), тошнота (2%), сухость во рту (2%), запор (2%), диарея (1%), паралитическая кишечная непроходимость, холестаз, в отдельных случаях— желтуха, преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства (снижение половой потенции).
Со стороны кожных покровов: изменение окраски кожи (чаще у женщин, при длительной терапии в высоких дозах), токсические и аллергические кожные реакции, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение потоотделения, увеличение молочных желез (у женщин и мужчин), необычная секреция молока.

Передозировка

Симптомы: тяжелое нарушение дыхания, учащенное сердцебиение, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, сужение зрачков, судороги, артериальная гипотензия, необычное возбуждение, усталость или сильная слабость, шок, гипо- или гипертермия.
Лечение: промывание желудка и назначение сорбента, если флупентиксол назначался внутрь, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. При судорогах— введение диазепама, экстрапирамидных расстройствах— биперидена.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фармакологически сходные фенотиазины повышают риск развития поздней дискинезии и, возможно, сонливости у грудного ребенка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС (средства для наркоза, барбитураты, опиоидные анальгетики), антихолинергических средств, а также антихолинергический эффект антидискинетических и антигистаминных средств. Усиливает или удлиняет (взаимно) седативный и антихолинергический эффект трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), тразодона. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и альфа-метилдопы, действие агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин, амантадин, леводопа). В комбинации с амфетамином возможно подавление стимулирующего действия амфетамина на ЦНС и антипсихотического действия тиоксантенов. Кофеин ослабляет действие нейролептиков. Может угнетать периферический сосудосуживающий эффект допамина, эфедрина, метараминола, метоксамина, фенилэфрина. Одновременное применение с адреналином (эпинефрином) приводит к резкому падению АД, с метоклопрамидом, бромокриптином, ализапридом и пиперазином— увеличению риска развития экстрапирамидных расстройств. При комбинации с бромокриптином возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, с препаратами, обладающими ототоксическими свойствами,— маскировка симптомов ототоксичности, со средствами, вызывающими фотосенсибилизацию— усиление фотосенсибилизирующего эффекта. Повышает (взаимно) концентрацию пропранолола, трициклических антидепрессантов, препаратов лития в сыворотке, при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Повышает концентрацию фенитоина в плазме. Барбитураты, карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Антацидные и адсорбирующие антидиарейные средства могут тормозить всасывание тиоксантенов при приеме внутрь.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019