Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Флупиртин

Флупиртин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Флупиртин - Medzai.net
Международное наименование:
FLUPIRTINE
Регистрационный номер CAS:
56995-20-1
Брутто-формула:
C15H17FN4O2
Номенклатура ИЮПАК:
ethyl N-[2-amino-6-[(4-fluorophenyl)methylamino]-3-pyridyl]carbamate

N-[2-amino-6-[(4-fluorophenyl)methylamino]-3-pyridinyl]carbamic acid ethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Флупиртин - Химические соединения

Флупиртин
Международное наименование:
FLUPIRTINE
Регистрационный номер CAS:
56995-20-1
Брутто-формула:
C15H17FN4O2
Номенклатура ИЮПАК:

ethyl N-[2-amino-6-[(4-fluorophenyl)methylamino]-3-pyridyl]carbamate

N-[2-amino-6-[(4-fluorophenyl)methylamino]-3-pyridinyl]carbamic acid ethyl ester

FLUPIRTINE MALEATE
Регистрационный номер CAS:
75507-68-5
Брутто-формула:
C15H17FN4O2.C4H4O4
FLUPIRTINE GLUCONATE
Регистрационный номер CAS:
815586-85-7
Брутто-формула:
C15H17FN4O2.C6H12O7

Флупиртин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
flupirtine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
flupirtine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Флупиртин
Фармакопея США
flupirtine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
flupirtinum
Фармакопея Китая
氟吡汀


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.
Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н- холинорецепторами.
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Флупиртин при приеме внутрь

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Дозировка

Дозировка - Флупиртин при приеме внутрь
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По 100 мг 3–4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях— 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг.
Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
При выраженной почечной недостаточности или гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг, при выраженной печеночной недостаточности— 200 мг.
При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность терапии зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Показания к применению

Показания к применению - Флупиртин при системном применении
Болевой синдром (острый и хронический): мышечный спазм, злокачественные новообразования, альгодисменорея, головная боль, посттравматическая боль, травматологические/ортопедические операции и вмешательства.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Флупиртин при системном применении

Наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в начале лечения.
Часто (1–10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.
Редко (0,1–1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд).
Очень редко (менее 0,01%); повышение активности "печеночных" трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, с элементами холестаза или без).

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.
Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение— симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие этанола, седативных ЛС и миорелаксантов.
В связи с тем что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его др. одновременно принимаемыми ЛС
(так показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белком, что при одновременном их приеме может привести к усилению их действия). При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс).
При одновременном применении флупиртина и ЛС, также метаболизирующимися в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.
Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019