Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Флуразепам

Флуразепам - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Флуразепам - Medzai.net
Международное наименование:
FLURAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
17617-23-1
Брутто-формула:
C21H23ClFN3O
Номенклатура ИЮПАК:
7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

7-chloranyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

Поделиться в соц. сетях:

Флуразепам - Химические соединения

Флуразепам
Международное наименование:
FLURAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
17617-23-1
Брутто-формула:
C21H23ClFN3O
Номенклатура ИЮПАК:

7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

7-chloranyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

NORFLURAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
2886-65-9
Брутто-формула:
C15H10ClFN2O
FLURAZEPAM MONOHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
36105-20-1
Брутто-формула:
C21H23ClFN3O.ClH
FLURAZEPAM HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
1172-18-5
Брутто-формула:
C21H23ClFN3O.2ClH
MONODESETHYLFLURAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
17656-74-5
Брутто-формула:
C19H19ClFN3O
DIDESETHYLFLURAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
17617-59-3
Брутто-формула:
C17H15ClFN3O

Флуразепам - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
flurazepam
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
flurazepam (chlorhydrate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
flurazepam hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Флуразепам
Фармакопея США
flurazepam
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
flurazepam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
flurazepam
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
flurazepamum
Фармакопея Китая
氟西泮


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы мозга, усиливает ГАМКергические межнейронные контакты.
Вызывает сон, по структуре близкий к физиологическому, сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Эффективен у пациентов с рекуррентной бессонницей; при нарушении привычек, способствующих наступлению сна, а также при острых или хронических клинических ситуациях для обеспечения отдыха во время сна. При изучении флуразепама в лаборатории сна было показано, что он эффективен по крайней мере в течение 28 ночей приема.
У новорожденных, чьи матери принимали флуразепам для лечения бессонницы (30мг на ночь) в течение 10 дней перед родами, наблюдались гипотония, отсутствие активности в течение первых четырех дней жизни (при этом в крови новорожденных обнаруживался N1-дезалкилфлуразепам).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Флуразепам при приеме внутрь

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и быстро метаболизируется. После однократного приема Cmax в плазме достигается через 30–60 мин. Связывание с белками крови— 97%. Биотрансформируется с образованием двух метаболитов: N1-гидроксиэтилфлуразепам (определяется в крови в течение первых часов после приема 30мг и не определяется через 24 ч) и N1-дезалкилфлуразепам— основной метаболит, циркулирующий в крови, равновесная концентрация которого достигается через 7–10 дней после ежедневного приема и в 5–6 раз превосходит уровни концентрации, наблюдающиеся в первые 24 часа. Т1/2 составляет 2,3ч (флуразепам), 2–4ч (N1-гидроксиэтилфлуразепам), 30–100ч (N1-дезалкилфлуразепам). Выводится с мочой в виде конъюгата N1-гидроксиэтилфлуразепама (22–55% дозы) и N1-дезалкилфлуразепама (менее 1%). При постоянном приеме кумулирует в виде метаболитов.
Особенности фармакокинетики объясняют тот факт, что на вторую или третью ночь после начала лечения эффективность флуразепама повышается, а в течение одной-двух ночей после окончания приема время засыпания и общее время бодрствования может оставаться пониженным.

Дозировка

Дозировка - Флуразепам при приеме внутрь
Внутрь (перед сном). Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, средняя доза для взрослых— 15–30мг, пожилым и ослабленным больным— 15мг. Длительность курса терапии составляет в среднем 7–10 дней.

Показания к применению

Показания к применению - Флуразепам при системном применении
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения).

Противопоказания

Гиперчувствительность, парадоксальная реакция на алкоголь и/или седативные препараты, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Флуразепам при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость в дневное время, слабость, атаксия, болтливость, тревожность, нарушение памяти и/или мышления, снижение концентрации внимания, нервозность, раздражительность, повышенная возбудимость, эйфория, депрессия, смазанная речь, спутанность сознания, галлюцинации, парадоксальные реакции (в т.ч. возбуждение, гиперактивность), нарушение зрения, жжение в глазах, изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, гипотензия, лейкопения, гранулоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: изжога, спазмы в животе или желудке, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея или запор, сухость во рту или повышенное слюноотделение, анорексия.
Аллергические реакции: зуд, сыпь.
Прочие: дизурия, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание; повышение уровня АСТ, АЛТ, билирубина.
Возможны лекарственная зависимость, синдром отмены (при длительном приеме)— см.«Меры предосторожности».

Передозировка

Симптомы: сонливость, чрезмерный седативный эффект, нарушение сознания и кома.
Лечение: немедленное промывание желудка, поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При развитии возбуждения введение барбитуратов не рекомендуется. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении флуразепама с ЛС со снотворным эффектом и средствами, угнетающими ЦНС, возможен аддитивный эффект.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019