Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Флутамид

Флутамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Флутамид - Medzai.net
Международное наименование:
FLUTAMIDE
Регистрационный номер CAS:
13311-84-7
Брутто-формула:
C11H11F3N2O3
Номенклатура ИЮПАК:
2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide

2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propionamide

Поделиться в соц. сетях:

Флутамид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
flutamide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
flutamide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
flutamide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Флутамид
Фармакопея США
flutamide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
flutamide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
flutamidum
Фармакопея Китая
氟他胺


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Флутамид

  • таб.
  • таб. покр. обол.
  • таблетки
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.
Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Флутамид при приеме внутрь

Препарат полностью и быстро всасывается после приема внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, Cmax которого достигается через 2 ч, является биологически активным α-гидроксилированным производным (2-оксифлутамид). 94-96% флутамида и 92-94% α-гидроксилированного метаболита связывается с белками. Из организма препарат выводится преимущественно почками, приблизительно 4.2% выделяется через кишечник в течение 72 ч. T1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч (у больных пожилого возраста - 8 ч после однократного приема и 9.6 ч при стабильной концентрации). После приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза/сут стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы препарата.

Дозировка

Дозировка - Флутамид при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь: рак предстательной железы— по 250мг 3 раза в сутки; дифференциальная диагностика мужского гипогонадизма— по 10мг/кг/сут в 3 приема в течение 3 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и/или суммарных гонадотропинов до и на фоне третьего дня приема препарата. Допустимо проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.
Наружно: мазь наносят тонким слоем, слегка втирая, на участки кожи лица с избыточным оволосением, 2–3 раза в сутки; после достижения эффекта (2–3 мес) мазь можно применять 1 раз в сутки. Лечение проводится курсами продолжительностью 6–8 месяцев с перерывом 1 месяц.

Показания к применению

Показания к применению - Флутамид при системном применении
Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ; лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T2b— T4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.
Мазь: гирсутизм.

Противопоказания

При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.
Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.

Побочные действия

Побочные действия - Флутамид при системном применении

Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).
При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).

Передозировка

Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— D.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019