Фосфазид

Противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ. Подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, за счет включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию ее цепи и останавливает рост молекулы вирусной ДНК. Подавляет репликацию других ретровирусов. Активен в отношении Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Candida albicans.

Абсорбция высокая (время полного всасывания - 3 ч), биодоступность - 83.7%. Проникает через ГЭБ и плаценту, концентрация в спинномозговой жидкости составляет - 15-64% от исходной дозы. T1/2 - 2.5 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который выводится почками.

Принимают внутрь, перед приемом пищи. Суточную дозу принимают в 2 приема.

Взрослым - 0.6-1.2 г/сут; детям - 10-20 мг/кг/сут.

При поражениях ЦНС суточная доза - 1.2 г; при развитии побочных эффектов - 0.4 г/сут.

Назначают в течение длительного неограниченного срока; при необходимости прерывистыми курсами не менее 3 мес.

По непрерывной схеме лечение проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (ст. 2А) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес); в ст. 3В - постоянно, в ст. 3А и 3Б - при атипических проявлениях. В ст. 3А и 3Б (в фазе отсутствия клинических проявлений), 2Б и 2В назначают при числе CD4 T-лимфоцитов от 200/мкл до 500/мкл курсами по 3 мес, с 3-месячным интервалом.

Для профилактики ВИЧ-инфицирования принимают не позднее чем через 72 ч после предполагаемого инфицирования по 0.6 г 2 раза/сут, в течение 4 нед.

ВИЧ-инфекция в стадии вторичных заболеваний (стадии IIIА, IIIБ, IIIВ по классификации Покровского В.И.), в стадии острой инфекции (IIА), при первичных клинических проявлениях (IIБ, IIВ), при снижении уровня T-лимфоцитов СD4 менее 0,3–0,4·109/л и повышении содержания РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на 1мл (при определении методом RT PCR), в стадии инкубации (стадия I). Профилактика при наличии риска ВИЧ-инфицирования загрязненным биологическим материалом (укол, порез, попадание на слизистые оболочки при проведении анализов в лабораториях, в хирургической, гинекологической, стоматологической практике, при половых контактах и в/в употреблении наркотиков).

Выраженная тошнота, рвота, анемия (содержание гемоглобина ниже 50г/л), повышение активности трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (ниже 0,5·109/л), тромбоцитопения (менее 25·109/л), беременность (первые 14 нед), кормление грудью.

Тошнота, рвота, головная боль, редко— диарея (на ранних стадиях лечения).

Симптомы: рвота, выраженная тошнота.

Лечение: прекращение приема до консультации с врачом.

Противопоказано при беременности (первые 14 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Амфотерицин B. Совместное применение фосфазида с амфотерицином В может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и количеством гранулоцитов.

Винбластин. Совместное применение фосфазида с винбластином может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и количеством гранулоцитов.

Винкристин. Совместное применение фосфазида с винкристином может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и количеством гранулоцитов.

Ганцикловир. Совместное применение фосфазида с ганцикловиром может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и количеством гранулоцитов.

Дапсон. Совместное применение фосфазида с дапсоном может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и количеством гранулоцитов.

Диданозин. Совместное применение фосфазида с диданозином приводит к взаимному повышению активности в отношении ВИЧ.

Доксорубицин. Совместное применение фосфазида с доксорубицином может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и количеством гранулоцитов.

Зидовудин. Совместное применение фосфазида с зидовудином приводит к взаимному понижению активности в отношении ВИЧ.

Интерферон-альфа. Совместное применение фосфазида с интерфероном-альфа приводит к взаимному повышению активности в отношении ВИЧ. Совместное применение фосфазида с интерфероном-альфа может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и количеством гранулоцитов.

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]. Совместное применение фосфазида с ко-тримоксазолом может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и количеством гранулоцитов.

Ламивудин. Совместное применение фосфазида с ламивудином приводит к взаимному повышению активности в отношении ВИЧ.

Ставудин. Совместное применение фосфазида со ставудином приводит к взаимному понижению активности в отношении ВИЧ.

Сульфадиазин. Совместное применение фосфазида с сульфадиазином может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и количеством гранулоцитов.