Разделы сайта

Язык

- Русский



Фотемустин


Фотемустин - противоопухолевое средство, производное нитрозомочевины с алкилирующими и карбамилирующими свойствами.


Фотемустин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Фотемустин - Medzai.net
Международное наименование:
FOTEMUSTINE
Регистрационный номер CAS:
92118-27-9
Брутто-формула:
C9H19ClN3O5P
Номенклатура ИЮПАК:
1-(2-chloroethyl)-3-(1-diethoxyphosphorylethyl)-1-nitroso-urea

1-(2-chloroethyl)-3-(1-diethoxyphosphorylethyl)-1-nitrosourea

Поделиться в соц. сетях:

Фотемустин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
fotemustine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
fotémustine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Фотемустин
Фармакопея США
fotemustine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
fotemustinum
Фармакопея Китая
福莫司汀


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • порошок д/пригот. р-ра д/инфузий
  • порошок для приготовления раствора для инфузий

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, производное нитрозомочевины с алкилирующими и карбамилирующими свойствами. Оказывает цитостатическое действие. Химическая структура включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение молекул фотемустина в клетку и через ГЭБ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Фотемустин при парентеральном введении

Связывание с белками плазмы низкое (25-30%). Фотемустин проникает через ГЭБ.
Препарат практически полностью метаболизируется.
После в/в введения фармакокинетика элиминации фотемустина из плазмы носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким T1/2.

Дозировка

Дозировка - Фотемустин при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для инфузий;
Во избежание экстравазации, перед введением фотемустина следует удостовериться, что игла для в/в введения правильно введена в вену. В случае экстравазации остановите инфузию, удалите содержимое экстравазата настолько, насколько это возможно и зафиксируйте конечность в приподнятом состоянии.
При проведении монотерапии препарат применяют в качестве индукционной терапии в дозе 100 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни. Аналогичные курсы повторяют с интервалом в 4-5 недель.
В качестве поддерживающей терапии Фотемустин вводят в той же дозе 1 раз в 3 недели.
В составе комбинированной химиотерапии препарат вводят в дозе 100 мг/м2 в 1 и 8 дни.
У пациентов, получающих Фотемустин, перед каждым введением необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. В случае развития гематологической токсичности доза препарата Фотемустин может быть уменьшена, либо введение препарата следует отложить в соответствии со следующей схемой:
Абсолютное количество нейтрофилов(в 1 мкл) Количество тромбоцитов(в 1 мкл) % от предыдущей дозы
>2000 >100 000 100%
2000≥N>1500 100 000≥N>80 000 75%
1500≥N>1000 50%
≤1000 ≤80 000 отложить введение
Применение в комбинации с дакарбазином
При введении фотемустина и дакарбазина в высоких дозах в течение одних суток были отмечены случаи легочной токсичности (респираторный дистресс-синдром взрослых). Следует избегать одновременного применения дакарбазина и фотемустина . При необходимости комбинированного применения этих препаратов рекомендуется следующий режим терапии:
Индукционная терапия: фотемустин в дозе 100 мг/м2 в 1 и 8 день лечения; дакарбазин в дозе 250 мг/м2 в 15, 16, 17 и 18 день лечения. Затем перерыв - 5 недель.
Поддерживающая терапия: каждые 3 недели фотемустин в дозе 100 мг/м2 в 1 день; дакарбазин в дозе 250 мг/м2 во 2, 3, 4 и 5 дни.
Правила приготовления и введения раствора
Раствор готовят непосредственно перед введением и используют сразу же после приготовления.
Содержимое флакона растворяют в 4 мл прилагаемого растворителя и перемешивают в течение 2-3 мин до полного растворения порошка. Для приготовления инфузионного раствора необходимую дозу далее разводят в 250 мл 5% раствора декстрозы (у пациентов с сахарным диабетом в качестве раствора для разведения можно использовать 0.9% раствор натрия хлорида). Полученный раствор вводят в/в капельно в течение 1 ч, защищая от света (флакон с раствором помещают в непрозрачный чехол).

Показания к применению

Показания к применению - Фотемустин при системном применении
Диссеминированная злокачественная меланома (особенно с метастазами в мозг), первичные злокачественные опухоли головного мозга.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитрозомочевины), гипоплазия костного мозга (число тромбоцитов менее 100·109/л, гранулоцитов— менее 2·109/л), беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия

Побочные действия - Фотемустин при системном применении
Тошнота и рвота через 2ч после инъекции (47%), тромбоцитопения и лейкопения (40–46%) с максимальной выраженностью через 4–6 нед после первого введения, нарушение сознания, вкусовых ощущений, парестезии, боль в области живота, диарея, умеренное и обратимое повышение уровня мочевины (0,8%), трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в плазме (30%), гипертермия (3,3%), флебит в месте инъекции (3%), кожный зуд (0,7%).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости— переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия; мониторинг жизненно важных функций.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает респираторную токсичность дакарбазина. Другие миелотоксичные препараты и лучевая терапия могут потенцировать угнетение кроветворения.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019