Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Фулвестрант

Фулвестрант - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Фулвестрант - Medzai.net
Международное наименование:
FULVESTRANT
Регистрационный номер CAS:
129453-61-8
Брутто-формула:
C32H47F5O3S
Номенклатура ИЮПАК:
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol

(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-[4,4,5,5,5-pentakis(fluoranyl)pentylsulfinyl]nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol

Поделиться в соц. сетях:

Фулвестрант - Химические соединения

Фулвестрант
Международное наименование:
FULVESTRANT
Регистрационный номер CAS:
129453-61-8
Брутто-формула:
C32H47F5O3S
Номенклатура ИЮПАК:

(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol

(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-[4,4,5,5,5-pentakis(fluoranyl)pentylsulfinyl]nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol

FULVESTRANT, 7.BETA.-
Регистрационный номер CAS:
407577-53-1
Брутто-формула:
C32H47F5O3S
FULVESTRANT SULFONE
Регистрационный номер CAS:
98008-06-1
Брутто-формула:
C32H47F5O4S
6-KETO-FULVESTRANT
Брутто-формула:
C32H45F5O4S

Фулвестрант - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
fulvestrant
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
fulvestrant
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
fulvestrant
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Фулвестрант
Фармакопея США
fulvestrant
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
fulvestrantum
Фармакопея Китая
氟维司群


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Фулвестрант

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутримышечного введения

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Фулвестрант при парентеральном введении

Всасывание и распределение
После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция препарата.
Css в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций.
После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг).
При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза.
Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.
Метаболизм
Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.
Выведение
T1/2 составляет 50 дней.
Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33-89 лет), массы тела (40-127 кг) и расовой принадлежности.
Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику фулвестранта.
Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.

Дозировка

Дозировка - Фулвестрант при парентеральном введении
Раствор для внутримышечного введения;
Препарат вводят в/м, путем медленной (в течениие 1-2 мин) инъекции. Содержимое 2-х шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области.
Для взрослых женщин (включая пожилой возраст) рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в месяц. В первый месяц терапии - 500 мг 2 раза в месяц (второе введение - через 2 недели после первого введения препарата).
В случае легких или умеренно выраженных нарушений функции почек (КК≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) не установлены.
Применение препарата Фулвестранту пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не требует коррекции дозы, однако требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не установлены.
Правила применения и обращения с препаратом
Нельзя автоклавировать иглу, входящую в комплект с препаратом! Дотрагиваться до иглы во время ее использования нельзя.
1. Извлечь стеклянный корпус шприца из контурной ячейковой упаковки и убедиться в отсутствии повреждений. Разорвать внешнюю упаковку безопасной иглы (SafetyGlide). Сломать перемычку белой пластиковой крышки наконечника шприца и удалить крышку с прикрепленной резиновой заглушкой наконечника.
2. Вращательным движением закрепить иглу на наконечнике шприца. Снять футляр иглы строго по ее направлению, чтобы не повредить кончик иглы. Визуально оценить состояние раствора для парентерального введения на предмет отсутствия частиц и изменения цвета перед его использованием. Удалить лишние пузырьки газа из шприца.
3. Медленно ввести раствор в ягодичную мышцу в течение 1-2 мин. Для удобства плоскость скоса кончика иглы соответствует расположению рычага на устройстве безопасности.
4. После извлечения иглы из ягодичной мышцы незамедлительно активировать защитное устройство иглы, надавливая на рычаг с переводом его в крайнее переднее положение до тех пор, пока кончик иглы не будет полностью закрыт. При активации защитного механизма возможны минимальные брызги жидкости, которая может оставаться на игле после инъекции. Визуально убедиться, что рычаг переведен в крайнее положение и кончик иглы полностью закрыт. Если не удается активировать защитное устройство иглы, немедленно поместите иглу в стандартный контейнер для игл.
Для максимальной безопасности следует выполнять все манипуляции одной рукой на отдалении от себя и окружающих.

Показания к применению

Показания к применению - Фулвестрант при системном применении
Местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

Побочные действия

Побочные действия - Фулвестрант при системном применении

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.
Дерматологические реакции: часто - сыпь.
Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.
Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.
Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.
Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе.
Не применяется при беременности, в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019