Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Фузидовая кислота

Фузидовая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Фузидовая кислота - Medzai.net
Международное наименование:
FUSIDIC ACID
Регистрационный номер CAS:
6990-06-3
Брутто-формула:
C31H48O6
Номенклатура ИЮПАК:
(2Z)-2-[(3R,4S,5S,8S,9S,10S,11R,13R,14S,16S)-16-acetoxy-3,11-dihydroxy-4,8,10,14-tetramethyl-2,3,4,5,6,7,9,11,12,13,15,16-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ylidene]-6-methyl-hept-5-enoic acid

(2Z)-2-[(3R,4S,5S,8S,9S,10S,11R,13R,14S,16S)-16-acetyloxy-3,11-dihydroxy-4,8,10,14-tetramethyl-2,3,4,5,6,7,9,11,12,13,15,16-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ylidene]-6-methyl-5-heptenoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Фузидовая кислота - Химические соединения

Фузидовая кислота
Международное наименование:
FUSIDIC ACID
Регистрационный номер CAS:
6990-06-3
Брутто-формула:
C31H48O6
Номенклатура ИЮПАК:

(2Z)-2-[(3R,4S,5S,8S,9S,10S,11R,13R,14S,16S)-16-acetoxy-3,11-dihydroxy-4,8,10,14-tetramethyl-2,3,4,5,6,7,9,11,12,13,15,16-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ylidene]-6-methyl-hept-5-enoic acid

(2Z)-2-[(3R,4S,5S,8S,9S,10S,11R,13R,14S,16S)-16-acetyloxy-3,11-dihydroxy-4,8,10,14-tetramethyl-2,3,4,5,6,7,9,11,12,13,15,16-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ylidene]-6-methyl-5-heptenoic acid

Натрия фузидат
Международное наименование:
FUSIDATE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
751-94-0
Брутто-формула:
C31H47NaO6
Номенклатура ИЮПАК:

sodium;(2Z)-2-[(3R,4S,5S,8S,9S,10S,11R,13R,14S,16S)-16-acetyloxy-3,11-dihydroxy-4,8,10,14-tetramethyl-2,3,4,5,6,7,9,11,12,13,15,16-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ylidene]-6-methylhept-5-enoate

FUSIDIC ACID PENTAHYDRATE
Брутто-формула:
C31H48O6.5H2O
FUSIDIC ACID HEMIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
172343-30-5
Брутто-формула:
2C31H48O6.H2O

Фузидовая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
fusidic acid
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
acide fusidique anhydre
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
fusidic acid
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Фузидовая кислота
Фармакопея США
fusidic acid
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
acido fusidico
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
fusidic acid
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
fusidic acid
- IP
Международная фармакопея
acidum fusidicum
Фармакопея Китая
夫西地酸


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Фузидовая кислота

  • гель глазной
  • капли глазные
  • крем
  • крем для наружного применения
  • мазь
  • мазь для наружного применения
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок для приготовления раствора для инфузий
  • суспенз. д/приема внутрь
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Фармакодинамика

Антибиотик. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка за счет ингибирования фактора, необходимого для транслокации белковых субъединиц и элонгации пептидной цепи, что приводит в дальнейшем к гибели возбудителя.
Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp., особенно Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Nocardia asteroides, Clostridium spp.
Менее активен в отношении Streptococcus spp., Enterococcus spp., Neisseria spp., Bacteroides spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae.
Фузидовая кислота активна в отношении некоторых простейших, включая Giardia lamblia, Plasmodium falciparum.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Фузидовая кислота при приеме внутрь

После приема внутрь и в/в введения широко распределяется в организме. Фузидовая кислота накапливается в гное, мокроте, костной ткани, синовиальной жидкости, секвестрах, ожоговых струпьях, абсцессах головного мозга в концентрациях, превышающих МПК для Staphylococcus aureus (0.03-0.16 мкг/мл). Метаболизируется в печени. Выводится с желчью, небольшое количество - с мочой.
При наружном применении фузидовая кислота хорошо проникает как через поврежденную, так и здоровую кожу, при этом системная абсорбция низкая.
При местном применении хорошо проникает во внутриглазную жидкость. Терапевтические концентрации сохраняются в слезной и внутриглазной жидкости не менее 12 ч.

Фармакокинетика - Фузидовая кислота при местном применении в офтальмологии

Всасывание и распределение
Лекарственная форма препарата (вязкие глазные капли) обеспечивает длительный контакт с конъюнктивой и достаточную концентрацию фузидовой кислоты в слезной жидкости при условии применения 2 раза/сут.
Через 1, 3, 6 и 12 ч после однократного применения Фузидовая кислотаа средняя концентрация фузидовой кислоты в слезной жидкости составляет 15.7; 15.2; 10.5 и 5.6 мкг/мл соответственно. Во внутриглазной жидкости концентрация фузидовой кислоты, равная 0.3 мкг/мл (после однократного применения) и 0.8 мкг/мл (после повторного применения), достигается в течение 1 ч после применения и поддерживается, по крайней мере, в течение 12 ч, при этом фузидовая кислота в сыворотке крови не определяется.
Выведение
Выводится в основном с желчью. Выведение с мочой составляет менее 1% от дозы.

Дозировка

Дозировка - Фузидовая кислота при приеме внутрь
Внутрь, после еды. Разовая доза для взрослых обычно составляет 0,5–1г, суточная— 1,5–3г. Детям— внутрь в виде суспензии: из расчета 20–80мг/кг; суточную дозу делят на 3 приема. Длительность лечения зависит от характера заболевания и составляет обычно 5–10 дней, при лечении остеомиелита— 2–3 недели, при необходимости— 3 недели и более.
Дозировка - Фузидовая кислота при наружном применении
Крем для наружного применения;
При наружном применении фузидовую кислоту наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут в течение 7 дней. При лечении обыкновенных угрей требуются более длительные курсы терапии.
Дозировка - Фузидовая кислота при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для инфузий;
Взрослым в/в в виде инфузий - по 500 мг 3 раза/сут. Длительность инфузии - не менее 2 ч.
Детям в возрасте до 12 лет внутрь - 50 мг/кг/сут в 3 приема; в/в - 20 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 2 г.
Дозировка - Фузидовая кислота при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Взрослым и детям с 0 лет закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза/сут в течение 7 дней.

Показания к применению

Показания к применению - Фузидовая кислота при системном применении
Внутрь: заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками)— септицемия, пневмония, отит, инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, сикоз, инфицированные раны, ожоги и др.), остеомиелит; гонорея, вызванная устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка, или при повышенной чувствительности больного к пенициллинам.
В/в: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные множественно-устойчивыми штаммами стафилококков и другими чувствительными микроорганизмами (особенно у больных с аллергическими реакциями на пенициллин и другие антибиотики)— пневмония, сепсис, септический эндокардит, менингит, остеомиелит, гнойные инфекции мягких тканей.
Местно: инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. импетиго, фурункулы, гидраденит, инфицированные раны, сикоз бороды, паронихия, фолликулит, карбункулы, эритразма.
Конъюнктивально: бактериальные инфекции глаз, вызванные чувствительными микроорганизмами (конъюнктивит, блефарит, кератит, дакриоцистит).
Показания к применению - Фузидовая кислота при местном применении в офтальмологии
Лечение бактериальных инфекций глаз, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
конъюнктивит; блефарит; кератит; дакриоцистит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, повышенное содержание протромбина в крови (при в/в введении диэтаноламина фузидата).

Побочные действия

Побочные действия - Фузидовая кислота при системном применении

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе (у детей грудного возраста— срыгивание), аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.).
При в/в введении диэтаноламина фузидата: флебит и перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистых оболочек), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота).
Местно: местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции.
Конъюнктивально: кратковременное ощущение жжения, аллергические реакции.

Побочные действия - Фузидовая кислота при местном применении в офтальмологии

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - периорбитальный отек.
Аллергические реакции: частота неизвестна - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

При беременности и кормлении грудью возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проходит через плаценту, проникает в грудное молоко, вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетании с другими бактериостатическими антибиотиками наблюдается значительное усиление действия. На фоне фузидовой кислоты ослабляется бактерицидность пенициллинов и цефалоспоринов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019